[发明专利]抗HIV感染症剂及HIV感染症的治疗方法无效
申请号: | 98814370.4 | 申请日: | 1998-12-24 |
公开(公告)号: | CN1327386A | 公开(公告)日: | 2001-12-19 |
发明(设计)人: | 中川美典;新山竹浩;坪井谕志 | 申请(专利权)人: | 株式会社林原生物化学研究所 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61K31/425;C07D215/12;C07D277/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,杨丽琴 |
地址: | 日本冈山*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hiv 感染 治疗 方法 | ||
技术领域
本发明是关于对HIV感染症的治疗、预防有用的医药及HIV感染症的治疗或者预防方法。更详细地说,本发明是关于含有以感光色素作为有效成分的抗HIV感染症剂。另外本发明是关于包括投给感光色素的HIV感染症的治疗或者预防方法。
背景技术
近年来,后天性免疫缺陷综合症(acquired immunodeficiencysyndrome,以下简称艾滋病),在世界上正呈现爆发的流行。艾滋病是由人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,以下简称HIV)的感染引起的。因此,正确的不如称为HIV感染症。在感染HIV中,不发生艾滋病的无症状的期间有数月至数年。于是,无症状的期间一结束,就开始免疫系统被HIV急速破坏,出现淋巴结肿胀、食欲不振、腹泻、体重减少、发烧、倦怠感等症状。这些称为与艾滋病相关的综合症(AIDS-related complex,以下简称ARC)。进而,如果免疫力下降,通常无害的微生物(细菌、病毒、真菌、原虫等)开始对人体给予深刻的影响,会遭受机会传染症等。将出现这样的免疫降低的感染症称为艾滋病。所谓艾滋病是叫做至发生后天性免疫缺陷综合症免疫降低的HIV感染症的末期状态。包括艾滋病,将感染了HIV的病态全体称为HIV感染症。
本来,人具有认识病原体等异物而作为排除机构的免疫系统。而且,作为操纵该免疫系统的细胞,CD4阳性淋巴细胞是众所周知的。侵入体内的HIV与CD4阳性淋巴细胞的CD4蛋白结合,而潜入细胞内。该HIV具有逆转录酶,因而自身的RNA代替DNA,能够重组细胞的核内的DNA。因此,感染了HIV的CD4阳性淋巴细胞,一边制造病毒,一边慢慢地死亡。这样一来,操纵免疫系统的细胞减少,发生免疫系统的破坏。而且,在HIV感染症中,麻烦的是,活体越想要对应保持对病毒免疫系统,在感染细胞内,病毒的产生变得越旺盛,已成为叫做CD4阳性淋巴细胞的减少的反效果。
关于HIV感染症,以临床上有效的抗病毒剂或疫苗剂为目标,现在许多精力正在进行研究。而且,现在临床上使用的药或临床试验中的药有逆转录酶阻断剂、吸附阻断剂、脱壳阻断剂、Tat阻断剂、翻译阻断剂、蛋白酶阻断剂(病毒粒子合成阻断剂)、前病毒活化阻断剂、HIV蛋白分解酶阻断剂等。
这些之中,现在最多使用的药之一有叠氮胸苷(以下简称AZT)。如果投给AZT,就显著地降低死亡率,因而认为可作为抗HIV剂。但是,AZT有嗜中性白血球减少、贫血、失眠、恶心、头痛等副作用,并且仅是使艾滋病的发病暂时延迟。另外,也进入其他的治疗药的尝试,但现状是还没有成为根本的治疗药。
可是,在考虑免疫系统的情况下,巨噬细胞的活化是极重要的。例如,在细菌侵入时,巨噬细胞吞食细菌,一边活化,一边成为抗原呈递细胞。抗原的情报从巨噬细胞经过CD4阳性淋巴细胞传递至B淋巴细胞,B淋巴细胞产生抗体。另外,结合抗体的细菌即免疫复合体被巨噬细胞特异地快速吞食排除。此时活化巨噬细胞表示用于捕捉免疫复合体的Fc受体,或显示吞食活性的显著上升,或使用于分解取得的异物的活性氧的产生能上升,或增强抗原呈递机能,分泌各种细胞因子。另外,最终活化巨噬细胞和NK细胞等一起破坏癌细胞或病毒感染细胞。像这样,免疫力被活化巨噬细胞增强,是众所周知的。
发明的公开
如上所述,CD4阳性淋巴细胞调整人的免疫系统全体(与过敏性或细菌感染有关的体液性免疫、与癌或病毒疾病有关的细胞性免疫、进而巨噬细胞的活化等)。可以用艾滋病的发病,降低该命令的CD4阳性淋巴细胞减少来说明。但是,真正的原因大概是,没有发生巨噬细胞的活化,细胞性免疫不能工作。可是,不具有免疫系的低等动物,不依靠像巨噬细胞那样的吞食细胞进行异物排除。因此认为,即使CD4阳性淋巴细胞减少,如果能够使巨噬细胞活化,也改善细胞性免疫机能,病毒的排除也成为可能。
该巨噬细胞的活化,众所周知是由产生上述的CD4阳性淋巴细胞的活化因子(干扰素(γ)引起的。但是,由于CD4阳性淋巴细胞减少也引起的巨噬细胞活化因子的量减少,因此必须补充替代的活化因子。本发明从这样的观点,开展研究而完成的。
本发明的目的在于,提供HIV感染症的治疗、预防有用的新药物。
本发明的另外目的在于,明确HIV感染症的治疗、预防有用的药物的投给量。
本发明的再一个目的在于,提供HIV感染症治疗、或者预防方法。
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