[发明专利]治疗脑血管病的中药提取物复方

说明书

本发明涉及一种治疗脑血管病的药物组合物，尤其是涉及中药三七、川芎、银杏叶提取物的治疗脑血管病的药物组合物。

脑血管病，特别是脑栓塞是中老年人的一种常见疾病，目前已经发现，一些中草药治疗脑栓塞有效，如：三七、川芎、银杏叶等。已有人从这些植物中提取出有效组分进行药用[见《中华人民共和国药典》1977，P452；王永法，《云南中医中药杂志》，1997，18(4)；钱天香等，《国外医学·植物药分册》，1997，12(4)]，但是，每种药物的提取物都有其局限性，单独使用的效果不明显。

本发明的目的是克服单独使用一种植物成分的局限性，研制出一种毒性小、作用明显持久的新型的中药有效组分组合而成的药物组合物。

本发明药物组合物中各组分的比例如下：盐酸川芎嗪15-30％、三七总皂甙40-60％、银杏提取物15-40％。

本发明药物组合物还含有辅料，辅料含量为1-20％，辅料可以是淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇。

制成注射剂时，辅料可以是乳糖、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、聚乙二醇，含量为5-20％，制成口服剂时，辅料可以是淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶，含量为1-10％。

可将本发明药物组合物制成注射剂(如注射液、粉针剂)和口服制剂(如胶囊)等。

本发明药物组合物的制备方法如下：

1.原料药的制备

三七总皂甙的制备方法见钱天香等使用的方法[《国外医学·植物药分册》1997，12(4)]。

银杏总黄酮的制备方法见杨崇仁等使用的方法[《云南植物研究》，1982，6]。

盐酸川芎嗪的制备见[《中华人民共和国药典》，1977]。

2.注射液的制备

分别用少量生理盐水溶解本发明药物组合物的三种原料药，加入吐温80适量，研磨均匀，再加生理盐水后脱色，抽滤至溶液澄明，装于盐水瓶中，密封，沸水加热灭菌；再将三种澄明液混合，调pH至5，补加生理盐水至适量，抽滤至澄明，即得注射液。

3.粉针剂的制备

将本发明药物组合物的三种原料药与辅料混合，辅料的用量为5-20％，用注射用水溶解，调节pH至6-7，脱色，抽滤，至溶液澄明，再用微孔滤膜精滤，冷冻干燥，即得粉针剂。

辅料可以为：乳糖、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、聚乙二醇。

4.口服制剂的制备

将本发明药物组合物的三种原料药与辅料混合，辅料的用量为1-10％，过筛后，可按口服制剂的常规工艺制成口服制剂；如：胶囊、片剂等。

辅料可以为：淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶。

本发明药物组合物有如下效果：

1.促进脑膜微循环，增加血流量。

2.防治局部脑缺血，尤其在改善运动行为方面较为明显。

3.具有较好的抗凝血作用，并能作用于凝血过程的多个环节，小剂量的药物作用温和。

4.不但能有效的防止血栓的形成，而且可以溶栓，并在一定程度上促进溶酶的活性。

5.对正常大鼠全血粘度无明显影响，但在病理状态下有较明显的降低全血粘度的作用。

6.能够增强抗应激及耐力。

7.作用温和持久。

下面用实施例详细说明本发明药物组合物。

将盐酸川芎嗪20g、三七总皂甙45g、银杏提取物30g、乳糖5g分别用少量生理盐水溶解后，加入3g吐温80，研磨均匀，然后加入生理盐水至体积为1000ml，脱色，抽滤至滤液澄明，装于盐水瓶中密封，沸水加热灭菌；再将三种澄明溶液混合，调pH至5，补加生理盐水至体积为5000ml，抽滤至溶液澄明，即制成规格为100mg/5ml的注射液。药效学实验：

1.对脑膜血流量的作用

我们以JI-200激光多普勒微循环仪测量正常小鼠脑膜血流量，该药用量为16.65、33.3、66.7mg/kg时，其血流量分别增加8.3±5.2、18.8±5.2、21.3±4.9％。生理盐水组为4.1±5.4、4.0±6.1、3.1±4.1％。二组相比具有显著差异(P＜0.05)。表明该药能增加小鼠脑膜血流量，且有一定的量效关系。

2.对血小板聚集能力的作用

体外对抗ADP诱导血小板聚集实验表明，该药具有较明显的抑制血小板聚集的作用，其半数有效剂量为1.2449±0.0012mg/kg。