[发明专利]一种治疗前列腺炎的外用栓剂的制备方法

说明书

本发明是一种治疗慢性前列腺炎的药物，具体说是一种具有清热利湿通淋、化瘀散结止痛作用的治疗慢性前列腺炎的外用药物，属于中药领域。

慢性前列腺炎多在性功能旺盛时期发病，症状多表现为少腹痛、会阴痛、睾丸疼痛，排尿不利、尿频、尿痛、尿道口滴白、尿道不适等症。该病因症状多，影响睡眠，倦怠乏力，记忆力不集中，生活工作的自信心不足，或因性欲降低或生育力障碍而产生自卑感，甚至发生夫妻关系不蔼，家庭破裂导致不良社会问题。慢性前列腺炎发病率高，但目前应用西药及内服中药疗效欠佳，尤其对下腹、会阴部隐痛的症状，往往久治无效。成为临床医学上的一大难题。且未见有对本病疗效佳的中药外用药的报道。

发明人在分析了慢性前列腺炎的主要证候基础上，归纳出热、湿、瘀等基本病因病理，结合现代科学研究化裁而制成了具有消热利湿通淋、化瘀散结止痛作用的中药复方外用制剂，完成了本发明。

因此，本发明目的是提供一种具有消热湿通淋、化瘀散结止痛作用的治疗慢性前列腺炎的外用药。

本发明药物制备前的原料药按重量份计组成如下：

    黄柏100-150份    虎杖100-150份

    栀子90-120份     泽兰100-150份

    毛冬青90-120份   大黄40-70份

    石菖蒲60-90份    威灵仙60-90份

    吴茱萸40-70份    荔枝核40-70份

上述组合物的优选配比为：

    黄柏133份    虎杖133份

    栀子111份    泽兰133份

    毛冬青111份   大黄66份

    石菖蒲89份   威灵仙89份

    吴茱萸66份   荔枝核66份

上述的药物组合物优选制成外用栓剂，栓剂的制备方法如下：

以上十味，黄柏第一次加入6倍量的70％乙醇浸泡半小时，加热回流提取2小时，第二次加入4倍量的70％乙醇，加热回流提取1小时，合并二次提取液过滤，滤液回收乙醇后浓缩成稠状膏烘干，粉碎成细粉(或喷雾干燥)；石菖蒲、吴茱萸、虎杖等九味药材，第一次加入8倍量的水浸泡1小时后，加热提取2小时，第二次加入6倍量的水，加热提取1.5小时，并收集馏出挥发油。合并二次提取液，滤过。滤液浓缩至总固体1.0％-1.2％时，加入适量95％乙醇，使药液含醇量约达60％，充分搅拌，冷藏静置24小时，倾取上清液，回收乙醇后，浓缩至稠膏，真空干燥，粉碎成细粉(或喷雾干燥)。取上述水提醇沉细粉、黄柏细粉和挥发油，加入65℃已融化的栓剂基质中混匀浇模，制成栓剂。

本发明所使用的栓剂基质是临床上常用栓剂的常规基质。对该基质种类的选择使用一般不影响本发明药物疗效。

上述方法制成的本发明栓剂，具有清热利湿淋、化瘀散结止痛的作用。主治湿热瘀血壅阻证所引起的少腹痛、会阴痛、睾丸疼痛，排尿不利、尿频、尿痛、尿道口滴白、尿道不适等症。可用于精浊、白浊、劳淋(慢性前列腺炎)等病见以上证候者。

药理实验结果表明本发明的前列栓能明显提高热板小鼠的痛阈值、减少醋酸致痛小鼠的扭体次数、抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、抑制慢性肉芽肿的增生；体外抗菌试验表明对多种细菌有不同程度的抑菌作用；对水负荷大鼠有轻度的利尿作用；明显改善肾上腺素引起急性“血瘀”大鼠各项血液流变学指标；对抗高分子右旋糖酐引起大鼠急性微循环障碍病理变化。表明本发明的前列栓有镇痛、抗炎、抗菌、轻度利尿、活血化瘀和改善微循环的作用，与临床用于治疗慢性前列腺炎的疗效相符合。

实验例：前列栓镇痛、抗炎药效学试验

受试药物和剂量设置：前列栓浸膏由珠海丽珠医药集团丽珠中药厂提供，每克浸膏含生药4.9g，批号：940401。临床用前列栓含生药10g/粒，成人用量每日1次，每次1粒。实验前将前列栓浸膏以蒸馏水配成所需浓度，按4g、2g、1g生药/kg体重的剂量灌胃，分别相当于临床等效量的2.2倍、1.1倍和0.5倍；等效剂量计算方法按文献(徐叔云，等.药理实验方法学，1991:207)计算(下同)。外用给药药液浓度为0.45kg、0.15kg，0.05kg生药/L。

动物：NIH系小鼠，体重18-22g，购于广东省卫生厅医用实验动物场，合格证号93022。热板实验选用雌性小鼠，其他实验小鼠雌雄各半。

试验方法选择：选择热板法、醋酸致痛法观察药物的镇痛作用；耳廓二甲苯致炎法观察药物抗急性炎症的作用；棉球肉芽肿法观察药物抗慢性炎症的作用。