[发明专利]冬凌草甲素衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 99101179.1 | 申请日： | 1999-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN1255502A | 公开（公告）日： | 2000-06-07 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;阎学斌;刘振中 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07H15/24 | 分类号： | C07H15/24;C07H19/01;C07D307/20 |
| 代理公司： | 河南省专利代理中心 | 代理人： | 王锋 |
| 地址： | 450052 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 冬凌草 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、冬凌草甲素衍生物，其特征以下面通式表示：或 通式1 通式2
在通式1中：R1为H或C1～C12的烷基或酰基，或为葡萄糖基、或半乳糖基、或木糖基，R2为H或葡萄糖基、或半乳糖基、或木糖基，或甘露糖基；
在通式2中：R1为H或C1～C12的烷基或酰基；R2，R3分别为C2～C18的烷基，或为异丙叉基、苯甲叉基。
2、一种制备如权利要求1所述通式1所示化合物的方法，其特征在于：
a、将冬凌草甲素在无水硫酸酮的存在下与丙酮反应，再用选择性酰化试剂进行选择性酰化即可得到式3所示的C1-OH不被保护的化合物；或将冬凌草甲素在无水硫酸酮的存在下与丙酮反应后，再用Ac2O-吡啶酰化得到式4所示的C6-OH不被保护的化合物； 式3 式4
b、将式3或式4所示的化合物在相转移催化剂的存在下与四乙酰化或三乙酰化溴代糖进行反应，然后再用温和的脱保护方法将糖的保护基脱除即得到通式1所示的化合物。
3、一种制备如权利要求1所述通式2所示化合物的方法，其特征在于：将冬凌草甲素用选择性醚化试剂Bu2SnO/RX首先进行选择性醚化或在酸的存在下与丙酮或苯甲醛反应，再用酰化试剂与其反应即可得到通式2所示的化合物。
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