[发明专利]防治人畜节肢动物寄生虫的1,4－二芳基－3－氟－2－丁烯化合物

说明书

节肢动物寄生虫和蠕虫寄生虫每年在全球范围内造成的经济损失达数亿美元。尤其是蝇、蚤、虱、蚊、蚋、螨、蜱和蠕虫对家畜和配套动物部门造成巨大的损失。节肢动物寄生虫对人也是恼人有害的，还能在人和动物中助长致病生物的传播。

虽然如今可购得杀寄生虫剂，但是仍然会发生对人、家畜和配套动物的毒害。因此，人们继续在研究制造新型、更有效的杀寄生虫剂。

WO97/16067中揭示了用于控制粉虱(whitefly)的某些1,4-二芳基-3-氟-2-丁烯化合物。WO94/06741中揭示了某些用作土壤杀虫剂的氟代烯烃化合物。然而，WO97/16067和WO94/06741中均未说明任何保护动物和人免受节肢动物寄生虫侵扰与感染(以下简称侵染)的方法。

US5,248,834在属类上揭示了用来在一些领域(包括医学领域)中防治害虫的某些氟代烯烃化合物。然而，该专利并没有具体地说明任何氟代烯烃化合物。而且，该专利没有提供任何氟代烯烃化合物的制备方法。

GB2,288,803-A揭示了用来在一些领域(包括医学领域)中防治害虫的某些氟代烯烃化合物。但是，该专利申请的描述远离医学用途，因为其所揭示的氟代烯烃化合物是具体用作土壤杀虫剂的。

因此，本发明的一个目的是提供一种治疗动物和人、并控制、防止和保护动物和人免受节肢动物寄生虫侵染的方法。

本发明还有一个目的是提供一种治疗动物和人、并控制、防止和保护动物和人免受节肢动物寄生虫侵染的组合物。

从以下对本发明的详细描述中更明显地看出本发明的种种目的。

本发明提供了一种用于控制、防止和保护人和动物免受节肢动物寄生虫侵染的治疗方法，所述方法包括向动物、人或其环境供给或施用杀寄生虫有效量的具有以下结构式Ⅰ的1,4-二芳基-3-氟-2-丁烯化合物：其中，R是氢或C₁-C₄烷基，R₁是C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基或环丙基、或R和R₁相接并同与它们相连的碳

原子一起形成环丙基；Ar是苯基，可任选地被最多三个基团所取代，所述基团分别选自卤素原子、C₁-

    C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧基，或者是

1-萘基或2-萘基，可任选地被最多三个基团所取代，所述基团分别选自卤素

    原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧        基；Ar₁是苯氧基苯基，可任选地被最多五个基团所取代，所述基团分别选自卤素原        子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧基，

苯基，可任选地被最多五个基团所取代，所述基团分别选自卤素原子、C₁-

    C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧基，

联苯基(biphenyl)，可任选地被最多五个基团所取代，所述基团分别选自卤素

    原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧

    基，

苄基苯基，可任选地被最多五个基团所取代，所述基团分别选自卤素原子、