[发明专利]戒烟用复方烟碱与可乐定透皮贴剂

权利要求书

1.一种戒断烟瘾(滥用烟草制品)使用的复方烟碱与可乐定透皮贴剂(The Transdermal Preparation of Nicotine and Clonidine Compoundfor Smoking Cessation)，内含两种主要戒烟药：一为(-)-烟碱(尼古丁(-)-Nicotine)或它的盐类5％—35％，每日释放烟碱量按碱基计算为5—45毫克；一为可乐定(Clonidine)或它的盐类0.05％—2％，每日释放可乐定按碱基计算为0.05—0.5毫克。

2.权利要求1中的可乐定，也可用其同类药物，即咪唑啉受体与肾上腺素α₂受体激动剂，如洛非西定(Lofexidine)、西拉唑啉(Cirazoline)、莫索尼定(Moxonidine)、或瑞曼尼定(Eilmenidine)等以及它们的盐类，每片贴剂含药量和每日释药量，皆相当于可乐定或其盐类的临床等效剂量范围，例如洛非西定每日释放量为0.1—1.0毫克。

3.权利要求1和2制备的复方烟碱与可乐定(或其同类药物)透皮贴剂的制剂类型，可采用粘胶控释型、骨架弥散控释型、或渗透膜控释型等等目前临床常用的多种经皮吸收制剂的任何制型给药。

4.权利要求1戒烟用复方烟碱与可乐定透皮贴剂所用的辅助性药用材料(1)背衬，用铝箔与聚酯或聚乙烯复合膜；(2)药胶层，包括储药库层和压敏胶层的基质，用高分子聚合物，如聚异丁烯(Polyisobutylene)、聚丙烯酸酯(Polyacrylate)、或硅酮压敏胶(Silicone Pressure Sensitive Adhesive等常用透皮贴剂控释用高分子材料；(3)控释膜：用乙烯-醋酸乙烯共聚物(Ethylene Vinylacetate co-polymer)，或用微孔聚丙烯(MicroporousPoly-propylene)等膜剂；(4)防粘保护层，可用硅化聚酯膜等；(5)每片包装小袋：用本发明特制的三层复合膜：内层为聚氟乙烯(Polyvinyl fluoride)，中层为铝箔，外层为致密聚乙烯(Dense polyethylene)，更好保护权利要求12中主药的稳定性。

5.按权利要求1所述的复方烟碱与可乐定透皮贴剂，在药胶层内含有渗透促进剂，最好是用月桂氮酮(Laurocapram)1％—3％。

6.按照权利要求1所述的复方烟碱与可乐定透皮贴剂，在药胶层内合少量(最小有效浓度)的局部甾体抗炎药(Tropical steroidal anti-inflammatory drugs)，最好是醋酸肤轻松(Fluocinonide)0.005％—0.025％，亦可用相当抗炎效价的其他局部甾体抗炎药，如氯氟舒松(Halcinonide)、或醋酸曲安缩松(Triamcinolone acetate)等。

7.按照权利要求1所述的复方烟碱与可乐定透皮贴剂的药胶层含有抗氧化剂，最好用兼有清除氧自由基的维生素E(Vitamine E，α-Tocopherols)0.1％—1.0％。