[发明专利]化合物及其用途

权利要求书

1．一种检测拉莫三嗪或含有拉莫三嗪的药物剂型样品的纯度或降解稳定性的方法，该方法包括：检测所述样品中所存在的选自3-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-5-(4H)-酮和N-[5-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3-基]-2,3-二氯苯甲酰胺的化合物。

2．根据权利要求1的检测拉莫三嗪样品纯度的方法，其中包括步骤：

(ⅰ)将拉莫三嗪样品溶于溶剂中以制得样品溶液；

(ⅱ)将3-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-5-(4H)-酮或N-[5-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3-基]-2,3-二氯苯甲酰胺的样品溶解在溶剂中，以制备参比标识物的标准溶液；

(ⅲ)将所述样品溶液和所述标准溶液进行薄层色谱，得到各自的TLC色谱；和

(ⅳ)估算出得自样品溶液的色谱图中相对于标准溶液色谱图中的参比标识物点、相当于参比标识物R_f值的任何次要点的强度。

3．根据权利要求1的检测含有拉莫三嗪的药物剂型降解稳定性的方法，该方法包括步骤：

(ⅰ)将剂型样品溶于溶剂中以制得样品溶液；

(ⅱ)将3-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-5-(4H)-酮的样品溶解在溶剂中，以制备参比标识物的标准溶液；

(ⅲ)将所述样品溶液和所述标准溶液进行薄层色谱，得到各自的TLC色谱；和

(ⅳ)估算出得自样品溶液的色谱图中相对于标准溶液色谱图中的参比标识物点相当于参比标识物R_f值的任何次要点的强度。

4．根据权利要求1所述的检测含有拉莫三嗪的药物剂型降解稳定性的方法，该方法包括步骤：

(ⅰ)将剂型的样品溶解在溶剂中以生成一种或多种样品溶液；

(ⅱ)将拉莫三嗪参比标准物样品溶解在溶剂中以生成标准溶液；

(ⅲ)将样品溶液和标准溶液注射到HPLC柱内，和

(ⅳ)测出各溶液的主峰的面积，并由此计算出参比标识物3-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-5-(4H)-酮在各样品溶液中的含量。

5．一种化合物，它是式(B)所示的N-[5-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3-基]-2,3-二氯苯甲酰胺：

6．权利要求6所述化合物的样品，该样品基本上纯净。

7．根据权利要求6所述的样品，该样品的纯度等于或高于90％。

8．一种制备权利要求5所述化合物的方法，该方法包括：

(ⅰ)将使2当量的2,3-二氯苯甲酰氯与1当量溶于吡啶的拉莫三嗪在低于35℃的温度下反应；或

(ⅱ)将式(Ⅰ)化合物在1-丙醇中回流环化。

9．根据权利要求8所述的一种方法，其中，步骤(ⅱ)中，化合物(Ⅰ)是通过将式(Ⅱ)和(Ⅲ)的化合物在无机酸的存在下进行反应而制成。

10．根据权利要求9的方法，其中式(Ⅱ)化合物是通过用氨基胍碳酸氢盐的硫酸溶液处理2,3-二氯苯甲酰基氰化物而制得。

11．选自3-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪5-(4H)-酮和N-[5-氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3-基]-2,3-二氯苯甲酰胺的化合物在检测拉莫三嗪或含有拉莫三嗪的药物剂型样品的纯度或降解稳定性中作为参比标识物的用途。