[发明专利]紫杉烷衍生物的甲基硫甲基醚无效
| 申请号： | 99105343.5 | 申请日： | 1994-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN1100771C | 公开（公告）日： | 2003-02-05 |
| 发明（设计）人： | J·格利克;J·F·卡多;M·A·卡普兰;W·S·李;R·K·普罗恩;J·K·托塔希尔;D·夫耶斯;M·D·威特曼;H·旺格;J·J·怀特 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D407/06;C07D407/12;C07D409/06;C07D409/12;A61K31/335;A61K31/34;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 紫杉 衍生物 甲基 | ||
1.具下式的化合物，
其中R1b为羟基，保护的羟基，-OCH2SCH3，-OC(O)RX或-OC(O)ORX；R2’为氢，且R2b为氢，羟基，保护的羟基，-OCH2SCH3，-OC(O)RX或-OC(O)ORX；R3b为氢，羟基，保护的羟基，C1-6烷氧基，-OC(O)RX，-OCH2SCH3或-OC(O)ORX，R6b或R7b之中的一个为氢，另一个为羟基，保护的羟基；C1-6烷酰氧基或-OCH2SCH3；或R6b和R7b一起构成氧代基团；条件是R1b，R2b，R3b，R6b或R7b中至少有一个为-OCH2SCH3；R4和R5独立为C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，或-Z-R6；
Z为一直链，C1-6烷基，C2-6链烯基；
R6为芳基，取代的芳基，C3-6环烷基或杂环基，
P为0或1；和
RX为C1-6烷基，其可被1-6个相同的或不同的卤原子任意取代，C3-6环烷基，C2-6链烯基或羟基；RX为具下式的基团
其中D为键或C1-6烷基；且Ra，Rb和Rc分别为氢，氨基，C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，卤素，C1-6烷基或C1-6烷氧基。
2.权利要求1中化合物，其中3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(异丙氧羰基)-7-O-甲基硫甲基紫杉醇。
3.权利要求1中化合物，其为3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(正丁氧羰基)-7-O-甲基硫甲基紫杉醇。
4.权利要求1中化合物，其为3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(叔丁氧羰基)-2-O-三乙基甲硅烷基-7-O-甲基硫甲基紫杉醇。
5.权利要求1中化合物，其为3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(叔丁氧羰基)-7-O-甲基硫甲基紫杉醇。
6.权利要求1中化合物，其为3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(叔丁氧羰基)-7-O-甲基硫甲基-10-脱乙酰基-10-羟甲基羰基紫杉醇。
7.权利要求1中化合物，其为3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(叔丁氧羰基)-7-O-甲基硫甲基-3’-脱苯基-3’-异丁烯基紫杉醇。
8.权利要求1中化合物，其为3’-N-脱苯甲酰基-3’-N-(叔丁氧羰基)-2’-O-乙氧羰基-7-O-甲基硫甲基紫杉醇。
9.权利要求1中化合物，其为3’-脱苯基-3’-(2-呋喃基)-2’-O-乙氧羰基-7-O-甲基硫甲基紫杉醇。
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