[发明专利]克拉霉素抗生素药物合成无效
| 申请号： | 99106231.0 | 申请日： | 1999-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN1098272C | 公开（公告）日： | 2003-01-08 |
| 发明（设计）人： | 王凌峰 | 申请（专利权）人： | 王凌峰 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 414009 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 克拉 霉素 抗生素 药物 合成 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备化学式(I)表示的克拉霉素，所述方法包括：
a)在催化剂和溶剂存在的条件下，红霉素A9肟与醚化剂反应，保护9位羟基；
b)醚化保护产物不经分离与硅烷化试剂反应，得化学式(II)，
化学式(I)，式(II)为：其中硅烷化试剂为：三甲基氯硅烷
与六甲基二硅胺烷的混合硅烷化试剂；
R1可以是：CH3-，CH3CH2-，CH3CH2CH2-，CH3O-
R2可以是：C1-3烷基
R3可以是：CH3-，CH3CH2-，CH3CH2CH2-，
R5、R6、R7均为：(CH3)3Si-
c、本发明方法中涉及粗品精制。
2、根据权利要求1所述的方法，其特征在于醚硅化保护连续完成。
3、根据权利要求1所述的方法，其特征在于醚硅化剂优选2-甲氧基丙烯。
4、根据权利要求1所述的方法，其特征在于三甲基氯硅烷与六甲基二硅胺烷的摩尔比为1∶1～10。
5、根据权利要求1所述的方法，其特征在于醚硅化保护所选用的有机溶剂是CH2Cl2、丙醇、甲醇、N1N-二甲基甲酰胺，CHCl3苯。
6、根据权利要求1所述的方法，其特征在于粗品精制是在C1-3醇中加入脱色剂，回流状态下得纯品。
7、根据权利要求6所述的方法，其特征在于C1-3醇中选用乙醇，脱色剂选用：活性碳。
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