[发明专利]一种紫杉醇半合成工艺

权利要求书

1、一种紫杉醇半合成工艺，其特征是将红豆杉植物树皮用95％乙醇在60℃温度下浸泡提取三次，合并提取液蒸去乙醇并加入少量水，经石油醚分配后，再用氯仿分配，氯仿萃取液蒸干得到的浸膏用硅胶拌匀上硅胶柱，用氯仿∶丙酮梯度洗脱，氯仿∶丙酮(8∶2)洗脱相经丙酮重结晶后得化合物9-Dihydro-10deacetylbaccatin III；将所得化合物溶于吡啶中，滴加三甲基氯硅烷(SiMe₃Cl)，室温下搅拌24小时，反应液用二氯甲烷稀释，然后加入蒸馏水进行液液分配，水分配液再用二氯甲烷洗涤二次，合并二氯甲烷部分，用无水Na₂SO₄干燥24小时，减压蒸去二氯甲烷，反应物溶于二氯甲烷中，加入PCC，室温下搅拌6小时，该反应液中加入乙醚并倾乙醚层，残渣用乙醚洗涤二次，合并后的乙醚溶液蒸干后加入甲醇溶解，并加入5％ NaHCO₃水溶液，室温下搅拌30分钟，加入1NHCl中和过量的NaHCO₃，反应液用二氯甲烷萃取三次，合并的二氯甲烷溶液减压蒸发至干，该反应产物溶于甲醇中，滴加甲酸(HCOOH)，减压蒸除大部分溶剂后滴加蒸馏水，用二氯甲烷萃取三次，合并萃取液，无水Na₂SO₄干燥24小时，减压回收二氯甲烷，反应产物上硅胶层析柱，收集氯仿∶丙酮7∶3馏分，回收溶剂至干，丙酮溶液中重结晶得化合物10-Deacetylbaccatin III；最后由常规方法将化合物10-Deacetylbaccatin III合成紫杉醇。