[发明专利]一种治疗冠心病、心绞痛的中药气雾剂

说明书

本发明涉及一种中药气雾剂，特别是涉及一种治疗冠心病、心绞痛的中药气雾剂。

冠心病心绞痛属于祖国医学胸痹、心痛的范围，以胸闷、心前区榨样疼痛为突出的临床特征，以心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧为其病理改变，该病发病快，危险强，对人们的心身健康带来极大的危害。

冠心病是冠状动脉硬化性心脏病的统称。本病在祖国第一部医学典籍《素问》中就有记载，如“真心痛”、“厥心痛”，即为此病。中医学认为，本病主要是由心脏脉络受阻引起胸憋、气短，心胸时作绞痛，牵及胸背肩胛，甚者绞痛剧烈，发作频繁，可卒然昏迷至死的病证。

本病的病因多因情志骤变，饮食失调，劳倦过度或年老体衰等因素，造成脏腑不和，阴阳失调。在病理变化过程中产生气滞、血瘀、痰浊、寒凝等病机变化。

中医学认为：气为人体活动的功能，血为滋养人体物质，二者相互化生，相互为用。“气为血帅，血为气母”。气滞则血瘀，气畅则血行。其病因则因气滞而导致瘀血阻闭，造成“不通则痛”。

中医药用于此病证的速效中药制剂为苏冰滴丸，即部颁标准WS3-B2899-98苏冰滴丸，原方具有芳香开窍，理气止痛的作用，用于胸闷、心绞痛、心肌梗塞—等及冠心病具有上述症状的，能速缓解症状。方中君药苏合香，辛，温。归心，脾经。开窍，破秽，止痛。用于中风痰厥，卒然昏倒，胸腹冷痛，惊痫，温症；臣药冰片辛香走窜，气浮飞扬，彻上彻下，无往不达，能通壅塞，开心窍。二药合用，共奏活血化瘀，通脉止痛之功效苏合香油系金缕梅科植物苏合香树分泌的树脂。具有浓郁的芳香气味，其味辛，性温。有芳香开窍，行气开郁之功，善治气滞血瘀所致的心腹猝痛，痰壅气阙。如明李时珍云：“苏合香气窜，能通诸窍脏腑…”。配冰片味辛、苦、性凉，功专芳香走窜，助苏合香直达病所，通窍止痛。二药合拍，相得益彰，使气畅血行，其病自愈。

本发明是通过下述枝术方案实现的。原料药：  (按重量份)苏合香75  冰片150制法：

冰片用药用乙醇溶解，加入苏合香，混匀，加入甘油，混匀，过滤，用95％药用乙醇定容。在不断搅拌条件下，定量分装于气雾剂耐压瓶内，压盖后在1000kPa压力下向瓶内压入二氯二氟甲烷，检漏，即得。

从组方中二味药的有效成分的理化性质，以及药效学为指标，参考制备工艺的可行性，成品的稳定性，以及使用方便等因素，考查了各种条件，确定了最佳的工艺条件。冰片和苏合香均可溶于乙醇，考虑到乙醇的刺激性，因此采用乙醇和甘油混合作为溶剂，通过比较实验确定了溶解顺序及甘油、乙醇的最佳用量，结果证明所制得的气雾剂质量稳定，雾化状态和雾粒大小非常好。

本发明人对苏冰气雾剂进行了药效学研究，观察了苏冰喷雾剂对冠脉结扎犬心肌缺血的保护作用，对垂体后叶素所致的大鼠心肌缺血的保护作用，及对大鼠体内血栓形成的影响。结果表明：

1、舌下喷雾给予苏冰喷雾剂60mg/kg，30mg/kg，15mg/kg，可明量改善冠脉结扎的缺血性心电图，表明为使∑ST降低，起效快，大剂量组在药后2min即与药前值有统计学差异。

2、苏冰喷雾剂(250mg/kg，100mg/kg，50mg/kg)对垂体后叶素所致的大鼠缺血性心电图有明显改善作用。

3、苏冰喷雾剂对大鼠体内血栓形成有一定的抑制作用，并有一定的溶栓作用，能明显减轻血栓的重量。

发明人还就苏冰气雾剂进行了毒理学研究、急性毒性试验：苏冰喷雾剂一次舌下喷雾给药的最大耐受量为5000mg/kg(临床日用量的600倍)，未见任何毒性反应和动物死亡。苏冰喷雾剂给小鼠一次口服的LD50为1144.10mg/kg。

长期毒性试验：大鼠舌下喷雾给予苏冰喷雾剂(400mg/kg，1250mg/kg)，连续一个月，与对照组相比，其一般行为，体重增长，进食量与同期空白对照组间比较未见明显差异。各给药组血常规，肝功，肾功，血糖等指标与对照组没有差异：组织病理切片检查表明，各给药组的心、肺、肝、肾、脾、肾上腺、甲状腺、脑、卵巢、子宫、前列腺、睾丸等组织均未见明显的病理性变化。本实验结果表明，大鼠舌下喷雾给予苏冰喷雾剂(400mg/kg，1250mg/kg)连续一个月，未见明显的一般毒性反应，400mg/kg，1250mg/kg分别相当于临床日用量的48倍，150倍。

实施例：原料药：苏合香75g    冰片150g制法；

冰片用95％药用乙醇600ml溶解，加入苏合香，加入甘油160ml，混匀，过滤，用95％药用乙醇定容得1000ml。在不断搅拌条件下，定量5ml分装于气雾剂耐压瓶内，制成200瓶，压盖后在1000kPa压力下向瓶内压入6.7g二氯二氟甲烷，检漏，即得。