[发明专利]治疗脑功能障碍和癫痫的药物

说明书

技术领域

    本发明涉及一种治疗脑功能障碍和癞痫的药物。具体地，涉及一

种以乳突果(Adekistemma gracillimum)(AG)提取物总甙部分为有效

成分制成的药物。

背景技术

    乳突果(Adekistemma gracillimum)(AG)仅分布于中国西南部和

缅甸，在分布地常与青阳参(Cynanchum otophyllum)(CO)混生。人

们常常将AG误认为CO，用作滋补药，精神失常(不是精神分裂症)

病的治疗、镇静和健胃药。目前为止，还未见有以乳突果总甙作为有

效成分开发为脑功能障碍和癫痫药的报道。本发明首次对该植物根部

的药理作用进行了研究，发现对癫痫和小脑功能障碍(Mininal Brain

Dysrunction，MBD)的药用价值。AG的生理活性部位是根部氯仿提取

的总甙，总甙能激活中枢神经系统(CNS)，提高士的宁的兴奋作用(与

士的宁有协同作用)，能对抗实验性引起的癫痫发作；并能提高苯巴

比妥和英妥英钠的抗惊厥作用。总甙仅能对抗热板引起的疼痛有效，

而对辐射引起的疼痛无效，故它主要作用于脑的额部。总甙对脑内的

神经介质也有作用。这些研究结果显示该总甙能开发成脑功能障碍

(MBD)和癫痫的治疗药物。

发明内容

    本发明的目的是提供一种以乳突果提取物总甙部分作为有效成分

的治疗脑功能障碍和癫痫病的技术方案。

    为了实现本发明的目的，本发明提供了如下技术方案：

一种治疗脑功能障碍和癫痫的药物，其特征是以乳突果总甙作为有效成分按常规药物制成方法配制而成，所述乳突果总甙是按照下述方法之一得到的：

(1)、A、取乳突果根，粉碎，酒精热抽提2-3次，酒精提取液回收酒精，浓缩液用氯仿，或用二氯甲烷或用乙酸乙酯萃取，萃取液浓缩至干或膏状物，用石油醚加热回流0.5-1小时，得石油醚不溶物即乳突果总甙初品；B、将A得到的乳突果总甙初品再溶于45％--50％的乙醇溶液，所用乙醇溶液与乳突果总甙的比例关系为：每1克总甙溶于10毫升乙醇，然后过滤除去不溶物，滤液减压浓缩至干，可得淡黄色的乳突果总甙；

(2)、A、取乳突果根，粉碎，工业氯仿，或用二氯甲烷或用乙酸乙酯温浸2-3次，  回收氯仿后再减压除去溶剂，得乳突果总甙初品；B、将A得到的乳突果总甙初品溶于45％--50％的乙醇溶液，所用乙醇溶液与乳突果总甙的比例关系为：每1克总甙溶于10毫升乙醇，然后用滤纸过滤，弃去滤渣，滤液减压浓缩至膏状物，再用石油醚60-90℃加热回流1小时，石油醚不溶物减压干燥后得乳突果总甙；或以石油醚不溶物再溶于45-50％的乙醇中，然后用喷雾干燥得乳突果总甙。

为了更好地理解本发明的实质性内容，下面用乳突果提取物总甙(AG)的有关试验结果来说明AG的药理、药效、毒理等结果：

1、急性毒性：

LD50 小鼠：327.7mg/kg

   雌大白鼠：241.0mg/kg

        雄大白鼠：289.3mg/kg

2、声源性发作(Audiogenic Seizure)(A.S)

AG总甙表现出很强的抗A.S发作效果如表1，并显示有明显的药物的量效关系。

3、对苯巴比妥和苯妥英钠有增强作用(见表2)，对MES(小鼠超电体克发作)模型的对抗作用证明了AG的药效。

4、对士的宁(中枢兴奋剂)的协同作用：

士的宁的CD₅₀(半数惊厥量)：1.18±0.15mg/kg

AG总甙+士的宁：0.48±0.10mg/kg

5、对小鼠自由的活动的影响：

AG总甙的镇静作用，可由小鼠给药后活动次数下降而证明(见表3)。

6、对神经介质及其代谢产物效应研究结果主为MBD与神经生理有关：大鼠脑内DA(多巴胺)的减少引起脑功能障碍(MBD)；若注入苯丙胺(Amphetamine)可提高DA，结果使动物难安定下来。脑功能障碍患者的脑液中DA代谢物的含量也比对照组低。AG总甙剂量在200mg/kg时，可以使小鼠脑内神经介质5-HT及其代谢物5-HTAA的含量提高，也提高小鼠大脑皮质中的3，5-CAMP和CGMP的水平，其它神经介质台NE的DA也有所增加(见表4和表5)。

综上可得出AG总甙作为新药的前景：

1、药效：