[发明专利]昆虫驱避组合物

说明书

本发明涉及驱避寄生于寄主的昆虫的方法和具有相同效果的组合物。具体地说，这些组合物在活性物质的降解方面具有优越的稳定性并且不刺激皮肤。

有许多使用各种昆虫驱避活性物质的公知的昆虫驱避剂。参见，例如，欧州专利申请97812和97813，美国专利4127672,4756905,5465685,5489433,5565208,5672337和5716602。

许多市售的昆虫驱避剂包括含有一个或多个酯，酰胺或脲烷官能度的昆虫驱避活性物质。不幸地是，这些物质在长期贮藏中与水介质接触时是易水解的且常常降解。

含有不溶于水的活性物质的其它市售的昆虫驱避剂常常含有有效量的加溶剂如低级单羟基醇，即，乙醇和异丙醇。可是存在于这些制剂中的一定数量的所述的低级醇常常导致皮肤的干燥并导致刺激皮肤。

人们希望提供一种组合物，其表现出昆虫驱避活性物质分解速度降低，并且不引起明显的皮肤干燥和对皮肤的刺激。

根据本发明，我们发现了一种昆虫驱避组合物，基于组合物总重，其包括，基本上组成，或组成是：

a．约6％至约30％的昆虫驱避活性物质，所述的活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；

b．约5％至约30％的醇，其选自

ⅰ．乙醇；

ⅱ．异丙醇；

ⅲ．二醇单烷基醚，所述的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；

ⅳ．一种二元醇，其含有约三个碳原子至约六个碳原子；

ⅴ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或

ⅳ．其混合物；和

c．约1％至10％表面活性剂。

在本发明的另一个实施方案中，我们发现了降低在含水组合物中的昆虫驱避活性物质降解速率的方法，其包括，组成或基本上组成是将抗降解有效量的表面活性剂充分加入到所述的组合物中，所述的昆虫驱避活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度。

在本发明的又一个实施方案中，我们发现了驱避寄生于寄主的昆虫的方法，其包括，基本上组成，或组成是：

将昆虫驱避组合物局部施用于寄主，所述的昆虫驱避组合物基于组合物总重，其包括，基本上组成，或组成是：

a．约6％至约30％的昆虫驱避活性物质，所述的活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；

b．约5％至约30％的醇，其选自

ⅰ．乙醇；

ⅱ．异丙醇；

ⅲ．二醇单烷基醚，所述的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；

ⅳ．一种二元醇，其含有约三个碳原子至约六个碳原子；

ⅴ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或

ⅵ．其混合物；和

c．约1％至10％表面活性剂。

本发明的组合物和方法提供了一种独特的方法用于驱避昆虫，可以降低活性物质的降解速率但不产生不利的皮肤过度的干燥和过度的刺激。

通过下列发明的详述和附图将更加充分了解本发明，并使其它的优点明显：

图1的曲线表示不含表面活性剂的昆虫驱避组合物和本发明组合物的pH稳定性对时间(天)的关系。

图2是一幅冷冻断裂电子透射显微照片，描述了包含昆虫驱避活性物质但不含有表面活性剂的含水组合物，放大倍数150000。

图3是一幅冷冻断裂电子透射显微照片，描述了包含3.5％聚乙二醇单十二醚-23(laureth-23)表面活性剂的本发明昆虫驱避剂，放大倍数150000。

图4是另一幅冷冻断裂电子透射显微照片，描述了包含5.0％聚乙二醇单十二醚-23表面活性剂的本发明昆虫驱避剂，放大倍数150000。

本发明的一个方面涉及用于驱避寄生于寄主的昆虫的昆虫驱避组合物。寄主指受昆虫侵袭的任何植物或生物如人类，哺乳动物，动物等。

本发明组合物的第一组分是含有选自酯，酰胺。脲烷或其结合的官能度的昆虫驱避活性物质。昆虫驱避活性物质优选：

a．N,N-二乙基甲苯甲酰胺，

b．一种或多种下式的化合物其中

R₁是具有约一个至约六个碳原子的直链或支链的烷基；

R₂是H，甲基或乙基；

R₃是具有约一个碳原子至八个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；和

X是-CN或-COOR₄，其中

R₄是具有一个碳原子至约六碳原子的直链或支链烷基；

c．一种或多种天然或合成拟除虫菊酯；或