[发明专利]一种抑制胃酸分泌过多的复方胃药

说明书

本发明属于一种抑制胃酸分泌过多的复方胃药。胃酸相关性疾病发病率高，胃溃疡、十二指肠溃疡、胃泌素瘤、胃及十二指肠复合溃疡、胃炎、胃一食管反流性食管炎、侵触性食管炎、胃酸过多性消化不良、多涎反酸/反胃、胃灼热如发作性胃灼热、夜间胃灼热、膳食诱导性胃灼热，饮酒过量、药物性胃灼热等均属胃酸相关。主要治疗措施之一是抑制胃酸分泌。目前抑制胃酸分泌的药物品种较多，临床消耗量较大。作用较强的药物首推细胞膜质子泵抑制剂，早已为全世界临床公认。因其价格过于昂贵，慢性患者因其经济承受力有限难以长期使用。生长抑素类及前列腺素类更难普遍使用。价格便宜的药物，其作用相对较差，对很多患者例如食管一贲门癌术后的胃一食管反流性食管炎极不理想，甚至无效。美国Korilas等报告，对某些胃一食管反流性疾病(GERD)“延长雷尼替丁的疗程或增加雷尼替丁的剂量都不能显著提高其治疗胃灼热症状的效果”。(Am.J Gastroenterol(1999,94:92))。本发明的复方药剂能有效抑制胃酸分泌，起到取代高价进口药奥美拉唑的作用，克服其它抑制胃酸药物的不足，且能显著降低药物治疗成本，这是目前所有抑制胃酸分泌的药物所不具备的优越性。本发明的特征在于选用丙谷胺、雷尼替丁、哌吡氮平、碳酸钙或其各同类药物的其它品种，两类、三类或四类药物的各一品种，按一定比例混合制成复方药物任何一种剂型，定量服用，达到有效抑制胃酸分泌，提高胃内PH，进而预防或治疗多种胃酸相关性疾病的目的。通过研究分析其作用机理如下：某些刺激因素例如：乙酰胆碱、胃泌素(缩胆素)、组织胺作用于生理或病理状态下的胃壁细胞或/和壁细胞膜上的特异受体，引起胃壁细胞功能活化或亢进，过量合成并分泌胃酸(其本质是盐酸)。哌吡氮平或其同类如阿托品等，可拮抗胆碱能神经，使乙酰胆碱释放减少，胃壁细胞的泌酸功能免于活化或亢进，从而抑制胃酸过量分泌，丙谷胺可拮抗胃泌素(缩胆素)的刺激，胃泌素受体免于活化，从而抑制胃的壁细胞泌酸；雷尼替丁或其同类药物如甲氰咪呱等可拮抗组织胺的刺激，使组织胺-H₂受体免被兴奋，从而抑制胃的壁细胞泌酸；碳酸钙或其同类药如碳酸氢钠可直接中和胃酸，降低胃的酸度，提高PH值。上述四类药物均系传统药物，临床应用多年，其药理作用早已为临床所知，各自所具有的副作用并未使其临床应用受限，目前雷尼替丁及其同类药临床应用面仍明显超过奥美拉唑等质子泵抑制剂。

本发明的抑制胃酸分泌过多的复方胃药是将分别作用于胃的壁细胞的不同位置上的两种或三种普通已知药物组合成一种复方药剂给予患者，同时阳断多种因素对壁细胞的刺激，使壁细胞免被兴奋活化，从而抑制其泌酸，大幅度降低胃酸，在此基础上再加适量中和胃酸药如碳酸钙，不仅收效更快，而且胃内PH升高后，胃壁细胞或/和相关受体处于易激状态，更易与三类抑制泌酸药结合有利雷尼替丁等发挥作用。因该复方制剂之各成份抑制胃酸分泌的作用相加或协同，故可相应减少用量，其故有副作用相应减少甚至消失。鉴于病情需要加大剂量时，因在安全剂量(常规剂量)内即可取得理想效果，不致出现与剂量有关的副作用。又因各成份价格便宜，用量较小，可大幅度降低治疗费用显著提高药物的效/价比值，相当于奥美拉唑的10倍以上。

本发明的目的是提供一种无毒副作用、成本低廉、价格便宜，用量小，可大幅度降低治疗费用、能显著提高药物的效/价比值的治疗胃酸过多症的复方胃药。

本发明的抑制胃酸分泌过多的复方胃药由胃泌素受体拮抗剂A、组织胺-H₂受体拮抗剂B、抗胆硷能药C、胃酸中和药D、质子泵抑制剂E等成份与辅料混合而成，是几类药物联用时协同作用，抑制胃酸过多分泌。