[发明专利]西红花多甙的制药工艺及其片剂

说明书

本发明为同名称发明专利“西红花多甙的制药工艺及其片剂”的分案申请，原申请的申请日为941022，申请号为94111467.8。

(一)技术领域

本发明涉及一种由西红花等植物中提取西红花多甙和制备西红花多甙片的工艺，以及由该制药工艺制备的西红花多甙片。

(二)背景技术

鸢尾科植物番红花又称藏红花、西红花(Crocus sativus L.)，是一味历史悠久的贵重药材，其柱头含有多种类胡萝卜素化合物，国内外研究工作者很早就开始从西红花柱头中分离和提取其内部成分。早在1927年由Karrer，Solmssen从西红花柱头提取物中分离出西红花甙-1(Crocin-1)，1975年由Dhingra等在《印度化学杂志)》上报导，从西红花柱头提取物中分离出并验证了西红花甙-1成分，以及分离出西红花甙-2(crocin-2)、西红花甙-3(crocin-3)、西红花甙-4(Crocin-4)以及验证了西红花甙元--西红花酸。实验方法仅用西红花干燥柱头40g，经乙醚、丙酮和甲醇连续提取，得黑红色浆状物质，柱层析后分为四个化合物，即上述四种甙。

西红花总甙基本结构如下西红花甙-1  R₁＝R₂＝龙胆二糖基，              C₄₄H₆₄O₂₄    976西红花甙-2  R₁＝龙胆二糖基，R₂＝D-葡萄糖基    C₃₆H₅₂O₁₉    788西红花甙-3  R₁＝龙胆二糖基，R₂＝H             C₃₀H₄₂O₁₄    626西红花甙-4  R₁＝D-葡萄糖基，R2＝CH3            C₂₆H₃₄O₈     474西红花酸    R₁＝R₂＝H                         C₂₀H₂₄O₄     328

另外，茜草科植物大花栀子(Gardenia jasminoides Ellis Var.)、栀子(G.jasminoides Ellis)果实中也含少量西红花甙-1(刈米达夫，木村四郎)《最新和汉药用植物)》9.45，1980)。

迄今，国内外研究工作者对于西红花提取物的药理仅作了少数动物实验及一些验证工作，如1974年Gainer等在《动脉粥样硬化》杂志上介绍，在喂给致动脉硬化食物的兔子身上，肌肉注射西红花酸后，动脉硬化的严重程度降低了，而且胆固醇含量也减少了一半。又如国内中山医科大学第一附属医院药厂1989年在《中华肾脏病》杂志上介绍用乙醇浸泡提取西红花有效成分配制注射液，进行动物实验，探讨西红花对实验动物肾炎的治疗效果。还有国内第二军医大学在90年《中成药》杂志上介绍用生理盐水浸泡配制不同浓度的西红花提取物溶液，进行动物实验，验证其止血作用。在国内外检索范围内未见有提取西红花有效成分—西红花总甙及其甙元西红花酸并制成片剂或注射剂以作为药品的报导。

(三)发明内容

本发明的目的是，给出一种从西红花等植物中提取西红花多甙及其甙元西红花酸作为原药以制备西红花多甙新药的提取工艺。

本发明进一步的目的是，给出一种由西红花总提取物原药制备西红花多甙片的制药工艺。