[发明专利]附片口服液及其制备方法

说明书

本发明涉及一种中成药制剂的制备方法，具体涉及一种附片液的制备方法。

附片，是由毛茛科乌头属植物乌头的侧根，经加工炮制而成。该药上能助心阳以通脉，中温脾以健运，下补肾阳以益火，是温里助阳的要药。但由于附片具有大毒，虽然市售附片已经过炮制，但服食前仍需经过长时间煎煮，稍有不慎或使用不当，仍会引起中毒，甚至死亡。就临床使用附片存在的突出问题，云南白药实业股份有限公司首次公开了“一种附片口服液及其制备方法”(公开号：CN1137402A，公开日：1996年12月11日)。它是以附片为原料，经加水加热加压煎煮，提取液经粗过滤，精过滤，并反复提取；将过滤液减压浓缩，加入乙醇进行醇沉，静置，过滤，分装灭菌等工序制成。能有效地去除了附片中引起中毒的化学成分，同时又能保留了附片所具有的治疗功效。可直接用于临床汤药配方，免除煨药的麻烦并根除了中毒的隐患，服用安全，方便，治疗效果明显。经过一段时间的生产实践发现，该工艺还存在一些明显的不足，主要是用该工艺处理大量药材时，需带压提取，操作有一定的危险性；再者用水浸提时易将药材中的无效成分，例如：淀粉、糖类等易溶于水的物质一起提出，给后续工序处理无效物质带来麻烦。针对上述不足之处，科研人员进行了深入地研究与探索，对现有技术进行了改革与创新。

本发明的目的是要提供一种改进的附片口服液及其制备方法，它能使工艺更合理，操作更安全，并能有效地保持附片口服液的质量与疗效的稳定性。

本发明的目的是这样实现的：

①取附片，加4～8倍30％～90％的乙醇，在常压下提取1～5小时，提取液过滤，浓缩至相对密度为1.10～1.20；

②加水稀释至相对密度为1.01～1.10，加热至100℃以上，保持内压在0.01～0.20兆帕条件下，降解0.5～3小时；

③料液浓缩至相对密度1.10～1.20，加入乙醇醇沉，使含醇量为60～80％，静置，过滤；

④清液经回收乙醇后，用蒸馏水调节至生物碱含量大于或等于0.35毫克/毫升，经分装后灭菌，即得附片口服液成品。

与现有技术相比，本发明具有两个突出的优点：

1、采用乙醇在常压下提取有效成分，将从大量药材中得到的少量提取物在0.05～0.20兆帕压力下降解，避免了现有技术对大量药材加压提取，需要用大容器带压提取的问题，这样可提高劳动生产率，降低生产时的危险性；

2、采用乙醇提取，可充分提取有效生物碱，避免现有技术采用水浸提时将药材中的无效成分淀粉、糖类等物质一起提出，有效地减少了处理无效物质的麻烦。

本发明的服用方法为：口服，成人一次10-20毫升，一日1-3次。使用注意事项：孕妇禁用，不宜与半夏、瓜娄、贝母、白芨同用。

本发明由于采用了合理的加工方法，有效地去除了附片中引起中毒的化学成分，经急性毒性实验及长期毒性试验表明：用成人日剂量的200倍，经小鼠灌胃给药，未见任何不良反应。然后以低剂量、中剂量、高剂量分别对大鼠连续灌胃给药60天，其试验大鼠的体征、外观、行为、体重、心、肝、脾、肺、肾均未见不良反应。病理切片检查给药组(包括不同剂量)与对照组之间均无明显差异。

本发明既有效地去除了引起中毒的化学成分，同时又能很好地保留附片所具有的治疗功效。经药效学实验证明，本发明药品具有明显的正性肌力作用，能明显增强豚鼠离体乳头肌收缩率，明显增强正常麻醉豚鼠及心衰豚鼠左心室压力及心室压上升速率，有明显强心作用，这与中医用于“回阳救逆”互相吻合。另外，本发明药品能明显抑制甲醛，蛋清所致大鼠足爪肿胀，这与中医用附子治疗风寒湿痹的关节痛相符。

本发明临床使用结果表明，采用“醇提法”的产品同样具有良好的治疗效果。

1、本发明的附片液有温经通络，回阳救逆，补命门真火助阳，祛风寒湿痹之功能，用于亡阳虚脱，肢冷脉微，阳痿，宫冷，心腹冷痛，虚寒吐泻，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛等症，服用方便，安全，无副作用，疗效可靠，总有效率93％；

2、可直接用于临床汤药配方，免除煨药的麻烦并根除了中毒的隐患，安全、方便；

3、可单独服用，直接兑入肉汤或菜汤中服食。

实施例1：

①取附片，加4倍重量的50％的乙醇，常压下提取4小时，提取液经过滤，同样条件下反复提取三次；在温度为60℃的条件下，将过滤液浓缩至相对密度为1.20；

②在流膏中加水调整稀释相对密度至1.05，加热至100℃，加压降解3小时，保持内压在0.15兆帕；