[发明专利]一种治喉炎的喷雾剂及其制备方法

说明书

本发明属于制药领域，涉及一种治疗急性咽炎和慢性咽炎急性发作的中药复方喷雾剂及其制备方法。

咽炎系一常见多发疾病，且呈逐年上升趋势。急慢性咽炎的主要原因是感染，由细菌或病毒感染而致局部炎性充血，水肿，反复感染还会导致局部淋巴滤泡增生，甚至出现咽侧索肿大，咽粘膜增生，但在消除症状和改善局部病变方面，却不甚满意，尤其是反复感染者，效果更差。中药复方制剂在治疗咽喉方面常常会收到较满意的疗效，临床现用于治疗急慢性咽炎的中成药有片、丸、胶囊、气雾剂等，但无论成药组方、制备工艺还是临床疗效都仍待提高。

本发明的目的在于提供一种防治急性咽炎和慢性咽炎急性发作的中药复方喷雾剂及制备方法。其特征在于由金银花、荆芥、薄荷、连翘提取挥发油，其水溶液与玄参、浙贝母、僵蚕、乌梅、桔梗、甘草的水提液合并浓缩，醇沉过滤后，加入挥发油和适量赋形剂，制成喷雾剂。用于防治急性咽炎和慢性咽炎急性发作，疗效确切，使用方便，副作用轻微。

本发明所述的喷雾剂的制备工艺如下：

1、挥发性药材的提取

称取经前处理的金银花70-90g、荆芥45-55g、薄荷50-60g、连翘70-80g经混合，加10-20倍量的去离子水进行水蒸汽蒸馏3-5小时，收集挥发油，蒸馏剩下的水溶液经过滤后另器收集。

2、非挥发性药材的提取纯化

称取经前处理的玄参70-80g、浙贝母50-60g、僵蚕70-80g、桔梗50-60g、甘草50-60g混合，加8-10倍量去离子水浸泡0.5-1小时，煮沸后在80-90℃保持1-2小时，过滤，滤渣再加8-10倍量的水煮沸后在80-90℃保持1-2小时，过滤，药渣再加8-10倍量的去离子水煮沸后在80-90℃保持1-2小时，过滤。合并三次提取的滤液和水蒸汽蒸馏剩下的水溶液，经三效节能浓缩器浓缩至相对密度1.10-1.20，加70-80％的乙醇沉降，室温放置12-24小时，过滤，滤液减压浓缩回收乙醇得浸膏。

3、喷雾剂的制备

将上述挥发油与浸膏混合，再加1-2％的吐温-80、0.1-0.2％的苯甲酸钠、0.05-0.1％的桔子香精，混匀，过滤，加水成500-1000ml，分装至10-20ml规格的揿压喷雾瓶中，即得。喷雾剂研究总结：

l、最佳工艺确定：根据上述制备工艺进行实验室重复后进行中放研究，并进行药理、毒理和初步稳定性试验，均符合要求，表明该工艺稳定、可靠。

2、质量标准研究：用薄层色谱法对薄荷脑、绿原酸、贝母素甲、贝母素乙、玄参、连翘甙、甘草酸单铵盐进行鉴别。采用高效液相色谱法测定本品中绿原酸的含量，本品每1ml中绿原酸含量不得低于0.8mg。

3、主要药效学试验结果：

(1)能降低流感病毒致死性感染引起的小鼠死亡只数。

(2)对肺炎双球菌MIC为0.193g生药/ml，对溶血性链球菌MIC为0.096g生药/ml，对金黄色葡萄球菌MIC为0.048g生药/ml，对大肠杆菌MIC为0.096g生药/ml，对绿浓杆菌MIC为0.193g生药/ml，结果表明对各种常见引起咽炎感染的病原菌均有不同程度的抑制作用。

(3)能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳炎症反应。

(4)能明显减少醋酸引起的小鼠发生扭体反应只数。

(5)能降低伤寒、副伤寒疫苗所致发热兔体温。

4、毒理研究：给小鼠一日一次灌胃，测出其LD50=200.5±141.19原生药/kg，为成人用量的8034倍，说明本品是安全的；长期毒性试验：以成年人日服剂量的l00倍、50倍和10倍量，分别给大鼠连续灌胃90天，对大鼠的生长、造血功能、肝脏功能和肾脏功能均无毒性和迟缓性毒性；对大鼠的心、肝、脾、肺、肾湿重及组织形态学观察，均未发现明显的毒性损伤改变故证明本品安全，可以长期服用。

按本技术制成的喷雾剂具有如下优点：

1、纯中药制剂，处方合理，疗效确切，副作用轻微。

2、直接喷雾给药，作用快速，使用方便。

3、质量标准严格，质量可控性好。