[发明专利]硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用

权利要求书

1.一种由本发明人创造的具有多种生物学功能的硒代蛋氨酸铬〔《硒代蛋氨酸铬的制备和应用》(专利申请号98120472.4)〕和临床治疗糖尿病疗效确切的磺脲类降血糖药，经化学方法合成的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用的发明特征是，在降血糖机理、适应症和禁忌症大致相同的磺脲类降糖药的结构式左侧链苯环上都有一个甲基或甲氧基，通过化学方法能与硒代蛋氨酸铬的甲基实现甲基与甲基或甲基与甲氧基连接，也可以甲基与苯环连接，还可以先制备SeCH₂B_r与苯环甲基连接，再与硒代蛋氨酸铬连接，并切除一个甲基形成硒代蛋氨酸铬磺脲类创新药，创造出的磺脲类新一代降血糖药的构效关系显示，硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药系第三代磺脲类降糖药，具有靶向性将药物传递到胰腺，对胰岛补充与糖、脂代谢密切相关的生命微量元素三价铬和硒，并具有抗氧化性和提高机体免疫功能及防治心血管、保护肝、肾功能的作用，比磺脲类第二代降血糖药具有多种生物学功能，提高了药效、减少口服药量进而减轻了副作用及不良反应，为糖尿病治疗提供了新一代磺脲类降血糖药。

2.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的硒代蛋氨酸铬的甲基与磺脲类降血糖药左侧链苯环上的甲基连接法，可形成新的磺脲类第三代降糖药硒代蛋氨酸铬格列齐特(实施例三)、硒代蛋氨酸铬格列吡嗪(实施例四)、硒代蛋氨酸铬格列波脲(实施例五)等，还可形成其他的硒代蛋氨酸铬磺脲类新的降血糖药。

3.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的硒代蛋氨酸铬的甲基与磺脲类第二代降血糖药左侧链苯环上的甲氧基连接法，可形成新的磺脲类第三代降糖药主要有硒代蛋氨酸铬格列苯脲(实施例一)、硒代蛋氨酸铬格列喹酮(实施例二)等，还可以形成其他的硒代蛋氨酸铬磺脲类新的降血糖药。

4.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的硒代蛋氨酸铬与磺脲类降血糖药的连接方法，还可以在保护甲基和甲氧基的条件下与苯环连接，其连接苯环的位置可以是邻位或间位，生成硒代蛋氨酸铬磺脲类第三代降血糖药。

5.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的硒代蛋氨酸铬是由一个三价铬离子为中心与三个硒代蛋氨酸的羧基结合成化合物，与磺脲类降血糖药的连接也是由三个分子的磺脲类药与硒代蛋氨酸铬的三个甲基连接合成新的化合物。

6.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的磺脲类新的降血糖药比磺脲类第二代降血糖药具有补充铬、硒药物靶向性到达胰腺的特点，其抗氧化性、提高机体免疫功能以及具有保护心血管、肝、肾功能等多种作用是新的化合物构效关系中硒代蛋氨酸铬的多种生物效应，提高药效、减少口服剂量进而减轻副作用，克服了磺脲类第二代降糖药的缺陷和不足，成为口服磺脲类新一代降血糖药。

7.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的新药制备包括原料药及通过制剂技术制成的治疗糖尿病的片剂或胶囊。

8.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的应用新降血糖药都属于磺脲类药，其降血糖的作用机理、适应症和禁忌症大致相同，应用于临床治疗2型糖尿病，但其具体作用、代谢过程、作用时间和强度以及副作用等又各有差异。

9.根据权利要求1所述的硒代蛋氨酸铬磺脲类降血糖药的制备和应用其特征在于，所述的补充铬、硒微量元素的剂量是，成人每天为150～250mg，磺脲类第三代降血糖药口服剂量是第二代磺脲类降血糖药的三分之二至三分之一，具体口服剂量以各自的制剂质量标准为准。