[发明专利]一种灯盏花乙素速溶片的制备方法

说明书

本发明涉及一种灯盏花乙素速溶片的制备方法，是治疗中风瘫痪、冠心病、心绞痛等病的急救、治疗、预防的速效药，属医药技术领域。

灯盏花乙素是从云南特产中草药短葶飞蓬属植物灯盏花(Erigeron breviscapus-vaut，Hand Mazz)中精制提取的，其有效成分为灯盏乙素。结构为4’，5，6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸甙，具有扩张微血管、改善微循环、降低血液粘稠度抑制血小板凝集、促进纤溶，防栓溶拴、增加组织灌注量，清除自由基、降血脂、降血糖等作用。从80年代以来，云南生物制药厂、云南药物研究所、云南个旧生物制药厂等多家工厂生产的有灯盏花片(总黄酮)和灯盏花素片，灯盏花片或灯盏花素片含总黄酮或乙素20mg，片重120mg，传统制片工艺制得的药片难溶于水，溶出度、崩解度差。

本发明的目的是提出一种灯盏花乙素速溶片的制备方法，制备一种治疗心脑血管疾病的药物——灯盏花乙素(速溶)片的制备工艺压片，将灯盏花提取精制后得到微粉，加定量的助溶剂及相关的辅料制粒，加助流剂压片。进一步提高灯盏花乙素的溶出度，达到迅速吸收，为治疗病人心脑血管疾病赢得时间，提高疗效。

本发明的灯盏花乙素速溶片的制备方法，包括如下步骤：

1、将下列各成份按重量百分比配料：

   灯盏花乙素                               8％～33％

   聚乙二醇(PEG)6000或聚乙烯吡咯烷酮(PVP)   66％～92％

按配方比例取聚乙二醇(PEG)6000或聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，用水浴锅加热至60-75℃使其溶解，按配方量将灯盏花乙素加到熔融的聚乙二醇(PEG)6000或聚乙烯吡咯烷酮(PVP)中，搅拌使之混合均匀；

2、将混合物放入-10--18℃的冰箱中骤冷，并放置2-4h；

3、使用干法旋转制粒机进行粉碎和制粒：把干颗粒用60-120目筛过筛，筛出部分细粉，将细粉与胶体二氧化硅按重量百分比100∶1-4的比例充分混合后，再加到干粒中混合均匀；

4、使用旋转压片机压片，4-8mm冲头，控制片重0.09-0.12g，即为本发明的速溶片。

片剂是目前应用最广泛的口服固体剂型之一，具有服用与携带方便和药物稳定的优点。但常因崩解和药物溶出缓慢而影响药物的充分吸收。

本发明设计的灯盏花乙素速溶片的制备方法，工艺先进，它的溶出度，溶出浓度、最高溶出浓度都较原片剂高出多倍，并采用高效液相色谱仪，用梯度洗脱的方法控制质量标准，针对药物有效成分定性定量控制质量。较原有的一般检测法更准确，从而保证了质量。由于此法制得的灯盏花乙素(速溶)片的特点为速溶，溶出度高，能达到迅速吸收，使药效能充分发挥，为冠心病、心绞痛、心肌梗塞病人的急救赢得了时间。故为天然植物制成的用于急救的速效药，属于急救、治疗、预防的良药。

下面介绍本发明的实施例。

实例一：取PEG6000(来源：上海川沙化工厂，下同)11g，放入坩埚水浴加热至64℃，待全部熔融后加入1g灯盏花乙素(来源：云南个旧生物制药厂，下同)，搅拌混匀；放入冰箱-13℃骤冷，并搁置3小时；拿出后粉碎、制粒，按100∶1的比例加入胶体二氧化硅(来源：上海电化厂，下同)。压片得135片(片重90mg)的速溶片。

实例二：取PEG6000 70g，放入坩埚水浴加热至72℃，待全部熔融后加入20g灯盏花乙素，搅拌混匀；放入冰箱-16℃骤冷，搁置3小时，取出后按上述方法粉碎、制粒，按100∶3的比例加入胶体二氧化硅。压片得900片(片重90mg)的速溶片。

实例三：取PEG6000 80g，放入坩埚水浴加热至69℃，待全部熔融后加入40g灯盏花乙素，搅拌混匀；放入冰箱-18℃骤冷，搁置4小时；取出后粉碎、制粒，按100∶2的比例加入胶体二氧化硅。压片得900片(片重120mg)的速溶片。

实例四：取PVP 11g(来源：辽宁沈阳东北制药厂，下同)，放入坩埚水浴加热至69℃，待全部熔融后加入1g灯盏花乙素，搅拌混匀，；放入冰箱-15℃骤冷，并搁置3小时；拿出后粉碎、制粒，按100∶1的比例加入胶体二氧化硅。压片得135片(片重90mg)的速溶片。

实例五：取PVP 70g，放入坩埚水浴加热至67℃，待全部熔融后加入20g灯盏花乙素，搅拌混匀；放入冰箱-17℃骤冷，搁置4小时；拿出后粉碎、制粒，按100∶4的比例加入胶体二氧化硅。压片得900片(片重90mg)的速溶片。