[发明专利]13－二氢－3'－氮丙啶基蒽环素类无效
| 申请号： | 99800548.7 | 申请日： | 1999-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN1263532A | 公开（公告）日： | 2000-08-16 |
| 发明（设计）人： | C·格罗尼;M·日帕默尼;M·卡库索;A·苏阿拉托 | 申请（专利权）人： | 法玛西雅厄普约翰公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 13 氮丙啶基蒽环素类 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I的蒽环素苷类或其混合物其中波状线表示13位的羟基可在α或β位。
2.权利要求1的化合物，它是4-脱甲氧基-13(S/R)-3’-脱氨基-3’-吖丙啶基-4’-甲磺酰柔红霉素、4-脱甲氧基-13(S)-3’-脱氨基-3’-吖丙啶基-4’-甲磺酰柔红霉素或4-脱甲氧基-13(R)-3’-脱氨基-3’-吖丙啶基-4’-甲磺酰柔红霉素。
3.权利要求1的化合物，它是4-脱甲氧基-13(S)-3’-脱氨基-3’-吖丙啶基-4’-甲磺酰柔红霉素。
4.一种制备权利要求1定义的式(I)的蒽环素苷类的方法，该方法包括在还原剂存在下、在有机溶剂混合物中还原式II的蒽环素，并且，如果希望和必要的话，将生成的13(R)和13(S)化合物的混合物分离成单纯的非对映异构体。
5.权利要求4的方法，其中所述还原剂是硼氢化钠。
6.权利要求4或5的方法，其中所述还原作用是在低于50℃的温度下进行的。
7.权利要求6的方法，其中所述还原作用是在-70℃的温度下进行的。
8.一种药物组合物，它包括权利要求1定义的式(I)的蒽环素苷类，以及药物上可接受的载体或稀释剂。
9.用于通过疗法治疗人或动物体的方法中的权利要求1或2的化合物。
10.用作抗肿瘤剂的权利要求9的化合物。
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