[发明专利]酞嗪衍生物和勃起障碍的治疗剂无效
申请号: | 99801472.9 | 申请日: | 1999-02-17 |
公开(公告)号: | CN1275124A | 公开(公告)日: | 2000-11-29 |
发明(设计)人: | 渡边信久;苅部则夫;宫崎和城;尾崎文博;镰田厚;宫泽修平;直江吉充;金子敏彦;冢田格;长仓廷;石原浩树;儿玉耕太郎;足立秀之 | 申请(专利权)人: | 卫材株式会社 |
主分类号: | C07D237/34 | 分类号: | C07D237/34;A61K31/50;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D491/107;C07D498/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 隗永良 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 勃起 障碍 治疗 | ||
1、由式(I)表示的酞嗪衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物:
其中R1和R2彼此相同或不同,表示卤原子、可以被卤原子取代的C1至C4烷基、羟基、可以被卤原子取代的C1至C4烷氧基、或氰基;
X表示氰基,硝基,卤原子,硫代氨基甲酰基,可以被C1至C4烷基、芳基C1至C4烷基或羧基C1至C4烷基取代的肟基,或可以被1至3个取代基取代的杂芳基,取代基选自下列取代基A;
Y表示:
i)由式(II)表示的基团:
其中环A表示可以被甲基取代的4至8元胺环,其中可以具有双键;D表示单键或氧原子;R3表示氢原子、C1至C4烷基或卤原子;m表示0或1至3的整数;W表示氨基、羟基、氰基、可以具有保护基的羧基、或C1至C4烷氧基;
ii)由式(III)表示的基团:
其中环B表示可以具有双键的4至8元胺环;n和p彼此相同或不同,表示0或1至3的整数;
iii)由式(IV)表示的基团:
其中环G表示可以具有双键的4至8元胺环,E表示羟基、卤原子、C1至C4烷基或C1至C4烷氧基,J是式-(CHR4)q-Q-其中R4表示氢原子或C1至C4烷基,Q表示羟基、卤原子、可以具有保护基的羧基、氨基甲酰基或不含有除氮原子以外杂原子的唑系基团,q是0或1至4的整数;或者E和J可以与它们所结合的碳原子一起构成3至6元环,该环可选地具有杂原子,可选地具有取代基;
iv)由式(V)表示的基团:
其中M代表单键或可以被羟基、羧基、C1至C4烷基或C1至C4烷氧基取代的C1至C4亚烷基,环K表示与M一起构成的5至8元胺环,环L表示可以具有取代基且可以具有氧原子的5至8元烷基环;
v)由式(VI)表示的基团:
其中环P表示5至7元胺环,R5表示氢原子或可以被卤原子、羟基或羧基取代的C1至C4烷基;
vi)可以具有取代基的炔基、烯基或烷基;
vii)可以被1至3个取代基取代的苯基,取代基选自下列取代基A;或
viii)吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基或呋喃基,所有这些都可以被1至3个取代基取代,取代基选自下列取代基A;
取代基A是:可以被卤原子、氰基、硝基或羟基取代的C1至C4烷基;可以被卤原子、氰基、硝基或羟基取代的C1至C4烷氧基;氰基;硝基;可以具有保护基的羧基;可以具有保护基的羟基;可以被低级烷基取代的氨基甲酰基;卤原子;和可以被C1至C4酰基、C1至C4烷基磺酰基或芳基磺酰基取代的氨基,该芳基磺酰基可以具有取代基;
l是1至3的整数;
其条件是排除下列情况:l是1或2,X是氰基、硝基或氯原子,R1是氯原子,R2是甲氧基,环A是饱和的5或6元胺环,D是单键,m是0,W是可以具有保护基的羧基或C1至C4烷氧基;l是1,R1是氯原子,R2是甲氧基,环A是饱和的5或6元胺环,D是单键,W是羟基;l是1,环B是5或6元胺环,n和p都是0;1是1,E和Q是羟基,q是0;l是1,X是氯原子,Y是被甲氧基取代的苯基。
2、如权利要求1的酞嗪衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物,其中R1是卤原子、可以被卤原子取代的C1至C4烷基、或氰基,R2是卤原子、羟基或C1至C4烷氧基。
3、如权利要求1或2的酞嗪衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物,其中Y是由式(II)表示的:
(其中环A、D、R3、W和m定义同上)。
4、如权利要求1或2的酞嗪衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物,其中Y是由式(III)表示的:
(其中环B、n和p定义同上)。
5、如权利要求1或2的酞嗪衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物,其中Y是由式(IV)表示的:
(其中环G、E和J定义同上)。
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