[发明专利]作为ORL－1受体激动剂的4－(2－酮－1－苯并咪唑啉基)哌啶化合物

权利要求书

1·具有下式的化合物或其制药学上可接受的盐类：其中

R¹和R²各自独立地C₁-C₄-烷基，或

R¹和R²和与其相连的碳原子一起形成具有6-13个碳原子的单-、双-、三-或螺-环基团，其中的环基团可以任意地被1-5个独立选自C₁_C₄-烷基，C₂_C₄-链烯基，C₁_C₄-烷氧基，羟基，氧基，=CH₂以及=CH-C₁_C₄-烷基的取代基所取代。

R³为C₁_C₇-烷基，C₂_C₅-链烯基，C₂_C₅-链炔基，苯基-C₁_C₅-烷基，被1-3个独立选自氟，C₁_C₃-烷基以及C₁_C₃-烷氧基任意取代的苯基，或为选自呋喃基，噻吩基，吡咯基和吡啶基的杂芳基基团，其中所述的杂芳基基团任意地被1-3个独立选自卤素，C₁_C₃-烷基以及C₁_C₃-烷氧基的基团所取代，条件是R¹和R²均为C₁_C₄-烷基时，R³不为C₁_C₇-烷基，C₂_C₅-链烯基和C₂_C₅-链炔基；

R⁴选自：

1)氢

2)任意单-或二-取代的C₁_C₈-烷基，C₃_C₇-环烷基，C₂_C₈-链烯基，C₂_C₈-链炔基，C₁_C₆-烷基-Z-,C₁_C₆-烷基-Z-(C₁_C₆)烷基，C₃_C₇-环烷基-Z-(C₁_C₆)烷基，C₂_C₆-链烯基-Z-(C₁_C₆)烷基或C₂_C₆-链炔基-Z-(C₁_C₆)烷基，其中的Z选自O,S,SO,SO₂,CO,CO₂,OCO,NR,CONR以及NRCO,其中的R为氢或C₁_C₆-烷基，并且与烷基，链烯基，链炔基或环烷基基团相连的取代基独立地选自卤素，羟基，羧基，氨基，单-或二-(C₁_C₄烷基)氨基，肼基，叠氮基，脲基，脒基和胍基；或者

3)任意单-或二-取代的芳基，杂环基，芳基(C₁_C₅)烷基，杂环(C₁_C₅)烷基，杂环-杂环(C₁_C₅)烷基，芳基杂环(C₁_C₅)烷基，杂环-Z-(C₁_C₅)烷基，芳基-Z-(C₁_C₅)烷基，芳基(C₁_C₅)烷基-Z-(C₁-C₅)烷基，或杂环(C₁_C₅)烷基-Z-(C₁_C₅)烷基，其中的Z选自O,S,SO,SO₂,CO,CO₂,OCO,NR,CONR以及NRCO，其中的R为氢或C₁_C₆-烷基，并且与芳基或杂环基团相连的取代基独立地选自卤素，羟基，羧基，C₁_C₄烷基，卤代C₁_C₄烷基，C₁_C₄烷氧基，C₁_C₄烷基-CO-，氨基(C₁_C₄)烷基-CO-，苯基，苄基，氨基，单-或二-(C₁_C₄烷基)氨基，肼基，叠氮基，脲基，脒基和胍基；

R⁵独立地选自卤素，C₁_C₃-烷基，C₁_C₃-烷氧基，C₁_C₃-烷基磺酰基，CF₃，羧基，羟基，氨基，烷基氨基，酰基氨基，酰基羰基，烷基羰基和羟基烷基；以及

n为0,1,2,3或4。