[发明专利]趋化因子受体拮抗剂和其使用方法无效
申请号: | 99802309.4 | 申请日: | 1999-01-21 |
公开(公告)号: | CN1289336A | 公开(公告)日: | 2001-03-28 |
发明(设计)人: | 杰伊·R·卢利;中里宜资;大岛悦男 | 申请(专利权)人: | 千禧药品公司;协和发酵工业株式会社 |
主分类号: | C07D491/044 | 分类号: | C07D491/044;A61K31/445;A61K31/55;A61K31/495;C07D471/04;C07D495/04;C07D519/00;C07D313/12;C07D401/06;C07D409/06;C07D405/06;C07D211/46;//;C07D31300.22100) |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 因子 受体 拮抗剂 使用方法 | ||
1.一种治疗与异常白细胞募集和/或活化有关的疾病的方法,
包括给需要的受试体服用有效量的由下列结构式表示的化
合物:
和其生理学上可接受的盐,
其中:
Z是环烷基或与一个或多个芳族环稠合的非芳族杂环基团,其中Z中的每个环任意是取代的或未取代的;
n是从0到约4的整数;
M是>NR2或>CR1R2;
R1是-H,-OH,-N3,脂肪族基团,-O-(脂肪族基团),-O-(取代的脂肪族基团),-SH,-S-(脂肪族基团),-S-(取代的脂肪族基团),-OC(O)-(脂肪族基团),-OC(O)-(取代的脂肪族基团),-C(O)O-(脂肪族基团),-C(O)O-(取代的脂肪族基团),-COOH,-CN,-CO-NR3R4,-NR3R4;或R1可以是在M上的环原子和在含M环中的相邻碳原子间的共价键;
R2是-H,-OH,酰基基团,取代的酰基基团,-NR5R6,脂肪族基团,取代的脂肪族基团,芳族基团,取代的芳族基团,苄基基团,取代的苄基基团,非芳族杂环基团或取代的非芳族杂环基团;其中:
R3,R4,R5和R6任意地是-H,酰基基团,取代的酰基基团,脂肪族基团,取代的脂肪族基团,芳族基团,取代的芳族基团,苄基基团,取代的苄基基团,非芳族杂环基团或取代的非芳族杂环基团;或
R1和R2,R3和R4,或R5和R6用与它们结合的原子连接在一起,形成取代的或未取代的非芳族碳环或杂环。
2.依据权利要求1的方法,其中Z由下列结构式表示:
其中:
环C是取代的或未取代的C6,C7或C8非芳族碳环或取代的或未取代的非芳族杂环;
环A和环B任意地是取代的或未取代的。
3.依据权利要求2的方法,其中Z由下列结构式表示:
其中:
X1是-S,-CH2-,-CH2-CH2-,-CH2-S-,-S-CH2-,-O-CH2-,-CH2-O-,-NRc-CH2-,-CH2-NRc-,-SO-CH2-,-CH2-SO-,-S(O)2-CH2-,-CH2-S(O)2-,-CH=CH-,-NRc-CO-或-CO-NRc-;其中:
Rc是-H,脂肪族基团,取代的脂肪族基团,芳族基团,取代的芳族基团,苄基基团或取代的苄基基团。
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