[发明专利]制备N－[(脂族或芳族)羰基]－2－氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法,无效
| 申请号： | 99802503.8 | 申请日： | 1999-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN1289324A | 公开（公告）日： | 2001-03-28 |
| 发明（设计）人： | C·哈尔姆;G·C·莫顿;J·M·萨尔威诺;R·F·拉保迪尼勒;H·J·梅森;M·M·莫里斯特;马良;M－P·彻里尔 | 申请（专利权）人： | 阿温蒂斯药物制品公司 |
| 主分类号： | C07D205/00 | 分类号： | C07D205/00;C07D205/08;C07D243/12;C07D243/24;C07D241/04;C07D241/36;C07D231/00;C07D233/22;C07D207/00;C07D207/12;C07D401/00;C07D403/00;C07D405/00;C07C261/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 羰基 氨基 乙酰 化合物 环化 方法 | ||
1、制备下式N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物的方法
其中
Ra是
Raa是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；
Rb是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；
Rca和Rcb独立地是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；
Rd是
Rda是可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基；并且
Raa被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Rb、Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Rb、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代；或者
Rb被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Raa、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代；或者
Rca和Rcb独立地被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda各自至少被一个活化的羧酸取代；或者
Rda被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代，
其前提条件是，如果Raa被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与Rb反应，而其中Rb至少被一个活化的羧酸取代，那么Raa不是被取代的脂族基，
该方法包括
使下列四种化合物反应：
下式的羰基化合物
下式的胺化合物
NH2Rb，
下式的异腈化合物
NCRda，和
下式的酸化合物
RaCO2H，
生成N-[(脂族或芳族)羰基)]-2-氨基乙酰胺化合物。
2、根据权利要求1的方法，其中
Raa被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*db碳、或者Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代。
3、根据权利要求1的方法，其中
Raa被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与Rb反应，生成一个5-7元环，其中Rb被一个活化的羧酸取代。
4、根据权利要求1的方法，其中
Rb被被保护的伯胺或仲胺取代，一旦去保护所述胺能够与*db碳、或者Rca或Rcb中的至少一个反应，生成一个5-7元环，其中Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代。
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