[发明专利]用于降低血清胆固醇水平的组合物

说明书

技术领域

本发明在总体上涉及用于降低血清胆固醇含量的组合物，具体而言，本发明涉及包含植物甾醇和超二十级烷醇(policosanol)的用于降低血清胆固醇水平的组合物。

发明背景

人们认为较高的血清胆固醇水平(＞200mg／dL)是心脏病的主要危险因素，而心脏病是美国人死亡的首要原因。结果，专家建议那些高危人群应通过改变日常饮食、进行体育锻炼和改变生活习惯来降低血清胆固醇水平。有人建议饱和脂肪和膳食胆固醇的摄入应受到严格的限制，并且增加可溶性纤维的摄入。严格限制饱和脂肪和胆固醇的摄入其本身不会对健康和营养造成威胁。即使在饱和脂肪和胆固醇被极其严格地限制在饮食之外的情况下，肝脏仍能合成足够量的胆固醇以供身体执行必要的功能。

最近，除了检测胆固醇总量(TC)之外，专家们已开始检测脂类中的各种成分。在较高的TC是一个危险因素的同时，构成TC的各种形式的胆固醇的水平也可能是一些危险因素。低密度脂蛋白(LDL)的增多是人们所关心的一个因素，因为这些松散堆叠的脂蛋白很可能在心血管系统内滞留，导致形成斑块。高密度脂蛋白(HDL)的水平下降是另外的一个危险因素，因为它们的作用是从血流中消除堵塞动脉的胆固醇。较好的危险指标看来是TC∶HDL的比率。

已表明许多营养因子能使血清胆固醇水平得到改善。例如，为降低血清胆固醇的水平，植物甾醇的使用已被广泛地记载有关人类的临床试验和动物研究的文献中。这种使胆固醇水平降低的作用归因于使饮食中的胆固醇的吸收受到干扰。植物甾醇在结构上与胆固醇类似，它与胆固醇甾醇受体位点竞争性地结合，由此防止胆固醇的摄入。与它们的胆固醇对应体不同，植物甾醇不易被吸收，并且其中的一些根本就不能被吸收。所以，植物甾醇不能使血清胆固醇水平升高。除了与受体位点竞争外，植物甾醇还与酶(胆固醇酯酶)竞争。该酶是胆固醇降解成其组分所必需的，所述胆固醇的降解组分可通过位于小肠壁上的微绒毛被吸收。因此，植物甾醇也阻碍了胆固醇的酶促降解和小肠吸收，这使血清胆固醇水平进一步下降。

来自植物的长链脂族醇也已被记载在文献中，它们能使实验模型、健康的人群和Ⅱ型血胆固醇过多的患者的血清胆固醇水平下降。这些脂族醇被统称为“超二十级烷醇”。虽然只在过去的5年中才开始使用这些脂族醇来治疗血清胆固醇水平升高，但是正如许多已公开发表的人类临床试验所报导的，超二十级烷醇已显示出了很好的前景。其作用机制虽未得到阐明，但超二十级烷醇的效果归因于其对胆固醇在肝内生物合成的影响。这不仅使超二十级烷醇具有了使总胆固醇水平下降的能力，而且还使其具有了使LDL血清水平下降并使HDL水平升高的能力。

本发明概述

本发明提供一种用于降低人和动物的血清胆固醇水平的组合物。该组合物包括约5％-约75％重量的植物甾醇，和约1％-约60％重量的超二十级烷醇。该组合物还包括0％-约65％重量的可药用配方助剂，如稀释剂、稳定剂、粘合剂、缓冲剂、润滑剂、包衣剂、防腐剂、乳化剂和悬浮剂。

在优选的实施方案中，本发明的组合物包含约10％-约60％重量的植物甾醇，和约3％-约46％重量的超二十级烷醇。在本发明更为优选的实施方案中，本发明组合物包括约3．2∶1重量份的植物甾醇和超二十级烷醇。

本发明的详细描述

正如以上所指出的，超二十级烷醇是高分子量脂族醇的混合物。这些醇以腊的形式天然存在，其特征为脂肪醇链的碳原子数在20-39的范围内。超二十级烷醇的主要成分是二十八烷醇和三十烷醇。超二十级烷醇是从许多不同的植物源如甘蔗蜡和米糠蜡中分离得到的。用于本发明优选实施方案的超二十级烷醇得自于米糠蜡，并具有下表Ⅰ所列的组成。这种物质以商品名“Rice Bran Wax”售卖，可从Traco Labs公司获得。应该理解的是，在这一点上本发明不受限制，也可使用通常可从其它天然来源得到的超二十级烷醇。

表Ⅰ