[发明专利]5,6,7-三去甲-4,8-内-间亚苯基PGI2衍生物及含有其的医药无效

专利信息
申请号: 99803232.8 申请日: 1999-10-22
公开(公告)号: CN1291192A 公开(公告)日: 2001-04-11
发明(设计)人: 胁田尚宜;山田尚弘;畠山仁志;石垣刚;平野启之;森岳志 申请(专利权)人: 东丽株式会社
主分类号: C07D307/93 分类号: C07D307/93;C07D405/06;C07D407/12;C07F7/18;C07F9/40;A61K31/5585;A61K31/665;A61K31/695;A61P31/04;A61P7/00;A61P15/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 曹雯,钟守期
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 三去甲 苯基 pgi2 衍生物 含有 医药
【权利要求书】:

1.一般式(Ⅰ){式中R1为、(A)这里R2为氢、碳数1~4的直链烷基、碳数3或4的支链烷基、三氟甲基、-C(=O)-R4或-C(=O)-O-R4,R4为碳数1~12的直链烷基、碳数3~14的支链烷基、碳数3~12的环烷基、碳数7~12的芳香烷基、苯基或取代苯基(这里取代基为氟、氯、溴、碘、三氟甲基、碳数1~4的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基、苯氧基、对乙酰胺苯甲酰胺基、-CH=N-NH-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-Ph、-NH-C(=O)-CH3或-NH-C(=O)-NH2中的至少一个),两个R2可相同或不同,R3为氢、碳数1~4的烷基、碳数1~4的酰基、碳数7~16的芳酰基、碳数7~16的芳香烷基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、1-乙氧基乙基、烯丙基、叔丁基或叔丁基二甲基甲硅烷基(B)-COOR5这里R5为(1)氢或药理学上可接受的阳离子(2)碳数1~12的直链烷基或碳数3~14的支链烷基(3)-Z-R6,此处Z为价键或CtH2t表示的直链或支链亚烷基,t表示1~6的整数、R6为碳数3~12的环烷基或被1~3个R7取代的碳数3~12的环烷基,R7为氢或碳数1~4的烷基(4)-(CH2CH2O)nCH3,此处n为1~5的整数(5)-Z-Ar1,此处Z和上述意义相同,Ar1为苯基、α-萘基、β-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、α-呋喃基、β-呋喃基、α-噻吩基、β-噻吩基或取代苯基(这里取代基和上述取代苯基中的取代基意义相同)(6)-CtH2tCOOR7,这里t、R7和上述相同(7)-CtH2tN(R7)2,这里t、R7和上述相同,两个R7可相同或不同(8)-CH(R8)-C(=O)-R9,此处R8为氢或苯甲酰基、R9为苯基、对溴苯基、对氯苯基、对联苯基、对硝基苯基、对苯甲酰胺基苯基、2-萘基(9)-CnH2n-W-R10,此处W为-CH=CH-、-CH=C(R10)-或-C≡C-,R10为氢或碳数1~12的直链或支链烷基或者芳香烷基,n意义同上或(10)-CH(CH2OR11)2,此处R11为碳数1~30的烷基或酰基(C)此处R2意义同上,两个R2可相同或不同,R12表示氢、碳数1~12的直链烷基、碳数3~14的支链烷基、苯基、取代苯基(这里取代基和上述取代苯基中定义的取代基意义的相同)或-C(=O)-R4(此处R4意义同上)(D)-CH2-R13此处R13为此处R12意义同上此处X表示-O-或-S-(6)迭氮基(E)-C(R14)3这里R14表示氢、氟、氯、溴、碘、氰基或碳数1~4的烷基,全部R14可相同或不同(F)这里R15表示氢、碳数1~4的烷基、苯基、取代苯基(此处取代基和上述取代苯基中的取代基意义相同)、-CH2-OR4(这里R4意义同上)或药理学上允许的阳离子,两个R15可相同或不同(G)-N(R16)2这里R16表示氢、碳数1~12的直链烷基、碳数3~14的支链烷基、碳数3~12的环烷基、碳数4~13的环烷基亚烷基、碳数7~12的芳香烷基、-C(=O)-R4、-C(=O)-O-R4、-SO2-R4、苯基或取代苯基(此处取代基和上述取代苯基的取代基意义相同),R4意义同上,两个R16可相同或不同(但是一个R16为-SO2-R4时,另一个R16不能为-SO2-R4)、(H)-〔C(=O)CH2k-H这里k表示1或2的整数、(I)-C(=O)-NH-CN,Y为氢、碳数1~4的烷基、氟、氯、溴、甲酰基、甲氧基或硝基,B为(A)式中V为(1)-CH2CH2-(2)-C≡C-(3)-CH=C(R7)-,这里R7意义同上;Q为(1)=O(2)-OR3

-R2

(3)

-R2

-R2R2和R3意义同上,两个R2可相同或不同,R14意义同上,两个R14可同或不同,R17为(1)-Z-R18,这里Z的意义同上,R18为碳数1~12的直链烷基、碳数3~14的支链烷基、碳数3~12的环烷基、碳数4~13的环烷基亚烷基、被1~3个R7取代的碳数3~12的环烷基(这里R7同上)、被1~3个R7取代的碳数4~13的环烷基亚烷基(这里R7意义同上)、苯基、取代苯基(此处取代基和上述取代苯基的取代基意义相同)、α-萘基、β-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、α-呋喃基、β-呋喃基、α-噻吩基、β-噻吩基(2)-Z-O-R18,这里Z和R18的意义同上(3)-Z-CH=C(R18)2,这里Z和R18的意义同上,两个R18可相同或不同(4)-Z-C≡C-R18,这里Z和R18的意义同上(B)式中Q、R14和R17的意义同上,两个R14可相同或不同,R19表示氟、氯、溴或碘(C)式中Q、R14和R17的意义同上,两个R14可相同或不同,E表示氢或-OR3R3的意义同上,A为这里m表示0~5的整数,G表示氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、碳数1~4的直链烷基或碳数3~6的支链烷基,全部的G可相同或不同,但一般式(Ⅰ)中B具有上述定义的(A)所述的结构(但是除去R14至少有一个为氟、氯、溴、碘或氰基的情况),且R1具有上述定义的(A)中R2全部为氢的结构时,或者一般式(Ⅰ)中B具有上述定义的(A)所示的结构(但是除去R14至少一个为氟、氯、溴、碘或氰基的情况),且R1具有上述定义的(B)所示的结构时,G不能全部为氢;或者这里j表示1~4的整数,p表示0或1的整数,G表示氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、碳数1~4的直链烷基或碳数3~6的支链烷基,全部的G相同或不同,一般式(Ⅰ)表示d体、l体或dl体}所示的5,6,7-三去甲-4,8-内-间亚苯基PGI2衍生物。

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