[发明专利]水可分散薄片剂组合物

说明书

发明领域

本发明涉及一种水可分散薄片剂组合物，其中包括许多微胶囊或微粒，它们通过间隔介质联结在一起。另一方面，本发明还涉及该薄片剂的制备方法。

发明背景

在农用化学品工业中，要求有效成分的剂型必须安全、有效和经济。在这方面，干燥形式的且在水中可快速分散的农药制剂是有利的。

干剂型的优点之一是选择它们的包装容器比较容易，且成本较低。干农药制剂可以包装在用纸或可水溶性塑料袋制成的包装容器中运输。此外，干制剂还具有经济上的优点，即可以减少或免除在其它制剂中使用的水或有机溶剂造成的运输成本。还有一个优点是必须进行包装、运输和装载的材料的体积较小，而且散落以后一般易于收集和清除。

对于许多有效成分(包括液体和固体)而言，微胶囊法为固体制剂的生产提供了一条实用途径，而这些固体制剂可用于配制稳定的可喷雾的水悬浮液。在许多情况下，微囊法的应用可降低包囊后有效成分的毒性和／或延长其活性。因此，微囊法可以有效地用于延缓农药降解或提高农药利用率，否则它们在田间将很快失去药效。此外，微囊法为一些可能互不相容的物质提供了一种可以共存的潜在方法。

真正的微胶囊是颗粒，这些颗粒包括包围和包封一种或多种胶囊化成分的聚合物囊壁。包囊法的另一个形式是在聚合物基质形成过程中用物理方法把一种或多种成分分散、溶入或甚至捕集聚合物内。用物理方法使聚合物基质破碎可以得到更小的颗粒。这样得到的小颗粒通常称为“微粒”，可制成与微胶囊大小类似或在微胶囊大小范围之内的颗粒。微囊化农药的固体制剂包括通过挤压或喷雾干燥生产的产品。然而，挤压可能引起胶囊的破碎，而且在挤压的工艺中由于必须有一定量的水存在而使之不能含有较多的活性农药。当生产干制剂时，产品中的颗粒必须有足够的大小，并能保持结构的完整性，这样才能使由粉尘引起的各种问题减到最小。

美国专利4，936，901和5，354，742描述了由包囊农药微胶囊组成的通常为球状的聚集体。这些球状颗粒表现出许多合乎要求的经济和安全特性。然而，生产喷雾干燥材料的成本比较昂贵，一般来说，希望生产其它固体形式的微囊化农药有效成分。

因此，本发明目的是提供一种新颖的微囊化有效成分或包括这种成分的微粒的干制剂，该制剂具有意想不到的经济和安全特点。本发明目的并不局限于含有农药的产品。

微囊法和微粒广泛应用于其它材料且这些干制剂可具有与农药制剂类似的优点。

发明概述

一方面，本发明涉及一种水可分散薄片剂，其中包括许多含有一种或多种成分的微胶囊或微粒，所述的微胶囊或微粒通过间隔介质和／或一种或多种表面活性剂联结成薄片形式。

另一方面，本发明涉及水可分散薄片剂的制备方法，所述的每一薄片包括许多微胶囊或微粒，它们通过间隔介质和／或一种或多种表面活性剂联结成薄片状，该方法包括以下步骤：

a)将微胶囊或微粒的水悬浮液与间隔介质和／或一种或多种表面

活性剂混合形成分散液；

b)通过薄层干燥在加热的表面干燥该分散液；和

c)从加热表面移去步骤(b)的干燥产品形成薄片剂。

由于本发明的薄片状组合物的每片之间与一般球状颗粒之间相比，可具有较少的堆叠接触点，因此它们不可能太紧密，即不易形成固体结块，更不会有单个质粒的附聚。

优选的实施方案描述

本发明涉及一种水可分散薄片剂，其中包括许多微胶囊或微粒，它们通过间隔介质和／或一种或多种表面活性剂联结在一起。

这里使用的术语“薄片”涉及一种具有长厚比，即最大长度与厚度的比，大于约5∶1的组合物。长厚比典型地为约5∶1至约1000∶1，优选约10∶1至约100∶1。一般而言，本发明的薄片最大厚度为约0．05至约2．0mm，优选约0．1至1．0mm。

被制备成本发明薄片状的微胶囊包括被聚合物囊壁包封的液体有效成分囊芯。囊芯液体基本上不溶于或不混溶于水。它可以由单一液体物料组成或包含溶解和／或悬浮于惰性溶剂中的一种或多种活性液体或固体物料，该惰性溶剂至多略溶于水。在后一种情况下，液体或固体溶质优选必须驻留有机相中，而不是在水中。

包囊材料可以选自多种类型的适合包囊法的物质，如药品、毒剂、个人护理品、染料、墨水、激素、驱避剂、生长调节剂、农药以及其他。为方便起见，本发明以农药为例来进行描述和举例说明，但本发明也可以应用于其他物质。如果包囊材料是药品，薄片剂的成分应当是适合于医药组合物的材料。