[发明专利]硝基胍类衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 99804095.9 | 申请日： | 1999-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN1293672A | 公开（公告）日： | 2001-05-02 |
| 发明（设计）人： | P·梅恩菲什;T·拉波德;H·茨泽潘斯基 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D213/61;C07D213/89;C07D277/32;C07D307/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝基 衍生物 制备 方法 | ||
本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物的方法
其中：
R1为氢或C1-C4烷基；
R2为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或-CH2B基团；
A为未取代的芳香的或非芳香的单环或双环杂环基团或者-根据环系的取代可能性-其被选自如下的取代基1-5取代：卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代-C1-C3烷基、C1-C3-卤代烷氧基、环丙基、卤代环丙基、C2-C3链烯基、C2-C3炔基、C2-C3卤代链烯基和C2-C3卤代炔基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、卤代烯丙氧基、卤代烯丙硫基、氰基和硝基；和
B为苯基、3-吡啶基或噻唑基，它们可任选被1-3个选自如下的取代基取代：C1-C3烷基、C1-C3-卤代烷基、环丙基、卤代环丙基、C2-C3链烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、C2-C3卤代链烯基、C2-C3卤代炔基、C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、卤代烯丙氧基、卤代烯丙硫基、卤素、氰基和硝基
以及任选可能的它们的E／Z异构体、E／Z异构体混合物和／或互变异构体，在每种情况下均为游离或盐形式；
其特征在于用强酸水解式(Ⅱ)化合物
其中R1，R2和A如式(Ⅰ)中所定义，且
X为氧或硫；
式(Ⅰ)化合物可存在E／Z异构体，例如可存在下面两种异构体形式
相应地，下文中提及式(Ⅰ)化合物时应理解为也适用于相应的E／Z异构体，即使后者在每一情况下未特别提及。
式(Ⅰ)化合物也可部分地以互变异构体存在，例如下面各种形式的互变异构体
相应地，上下文中提及式(Ⅰ)化合物时，应理解为也适用于相应的互变异构体，即使后者在每一情况下未特别提及。
式(Ⅰ)化合物，以及任选它们的E／Z异构体和互变异构体，可以以盐的形式存在。至少有一个碱性中心的式(Ⅰ)化合物，可以形成例如酸加成盐。例如与强无机酸，如无机酸：硫酸、磷酸或氢卤酸形成盐；与强有机酸，例如可任选被例如卤素取代的C1-C4链烷羧酸，如乙酸；例如任选不饱和的二元羧酸，如草酸、丙二酸、马来酸、富马酸或(邻)苯二甲酸；例如羟基羧酸，如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或例如苯甲酸形成盐，或与有机磺酸；例如可任选被如卤素取代的C1-C4烷基或芳基磺酸；如甲磺酸或对甲苯磺酸形成盐，式Ⅰ化合物与所提到的类型的酸形成的盐优选在反应混合物的后处理中得到。
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