[发明专利]包含乙二胺二琥珀酸的抗酶组合物

说明书

本发明涉及可给予或应用于人类或动物以抑制或降低酶活性的组合物。

                              背景

人体中或皮肤上存在各种类型的酶类，包括来自细菌的酶类、来自饮食中的酶类以及机体产生的酶类。

已知这些酶类中一部分具有不希望存在的副反应。例如，机体排出物中存在脂酶，已知这些脂酶可引起皮炎或皮疹，这是如尿布、失禁者用品、卫生毛巾、运动裤等一次性吸湿用品的使用者经常遇到的问题。

过去数十年来尿布和皮肤护理产品的生产商们已经开发出各种各样的有助于减少尿布疹(或皮疹)产生的产品。因此注意力已主要集中在减少皮肤与机体排出物的接触。这可以通过如在尿布中引入有吸湿能力或有较强吸湿能力的物质而实现。因此而减少与皮肤接触的水量。

脂酶还与脂肪酸的产生有关，其中部分脂肪酸通过机体排出物排出体外。这些脂肪酸可引起体臭。

EP 0117632-B涉及含有脂酶抑制剂，优选含锌组分，并含有载体物质的一次性用品。US 3，091，241涉及甘油三醋酸酯在阴道塞中抑制脂酶酶活性的应用。US 3，961，486指示可用己二酸降低脂酶活性并减少皮疹。

已知各种酶如脂酶的活性依赖于被称之为金属辅助因子的特定金属离子如铁离子和铜离子的存在。有建议用EDTA络合剂与金属辅助因子反应，以降低酶活性(如NL 7506962中所述)。

但发现EDTA不是金属辅助因子中金属离子的有效络合剂，尤其是在当皮肤上或组合物中存在其它金属离子时更是如此。

本发明的发明者们发现，某些络合剂，尤其是乙二胺二琥珀酸(EDDS)，可通过与包括如铜或铁等金属离子的金属辅助因子发生相互作用而有效地使酶失活或受到抑制，尤其是在当存在其它离子如钙离子时。由于钙离子在机体排出物中或在皮肤表面或毛发上通常浓度很高，因而本发明的络合剂在应用于人体或动物或应用于他们的皮肤或毛发上时，比已知的络合剂如EDTA更有效。

因此，例如，已发现本发明组合物中络合剂的应用可十分有效地减缓或预防皮炎或体臭，即使组合物中或皮肤上存在钙离子时也是如此，又例如，发现即使这些组合物中这类络合剂的含量非常少时也能按要求有效预防或减轻皮炎或体臭。

                           发明概述

本发明提供用于降低酶活性的包含乙二胺二琥珀酸或其盐(EDDS)的组合物，优选其中所述的酶为与人体或动物体接触的酶类，尤其是存在于排出物中的酶类。

本发明还提供可用于降低酶活性(优选降低与人体或动物体接触的酶的酶活性)的含有络合剂的组合物，并且在使用时还含有钙离子以及选自Cu、Fe、Zn、Ni和Co的一种或多种金属离子(本文中称为“选定金属离子(theselected metalions)”)，此时-log₁₀C_T等于或大于A或B的最小值，其中A为-log₁₀(L_T-M_T)，B为 K 1 ( 1 - K 2 I ) ( 1 - K 3 . exp ( - K 4 . P ) ) , ]]>

C_T是钙离子的总浓度，L_T是络合剂的总浓度，M_T是选自Cu、Fe、Zn、Ni和Co的金属离子的总浓度；P是组合物的pH，I是组合物的离子强度，其中所有浓度均表示为摩尔/升，K1、K2、K3、K4是各金属离子的下列常数：