[发明专利]抑制MRP1的方法无效
| 申请号： | 99804810.0 | 申请日： | 1999-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN1296408A | 公开（公告）日： | 2001-05-23 |
| 发明（设计）人： | J·M·格鲁博;B·H·诺尔曼 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/44 | 分类号： | A61K31/44;C07D498/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,王其灏 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 mrp1 方法 | ||
1．式Ⅰ的化合物：其中：
m是1-6的整数；
R是COR1、氨基、NH-Pg或NHCOR2；
R1是羟基、C1-C6烷氧基或NR3R4；
Pg是氨基保护基团；
R2是C1-C6烷基、取代的C1-C4烷基、芳基、取代的芳基、(CH2)n-杂环、(CH2)n-取代的杂环；
R3在每种情况下分别是H或C1-C6烷基；
R4是C1-C6烷基、降冰片烷-2-基、芳基、取代的芳基、CH2CH(CH3)苯基、(CH2)n杂环或(CH2)n-取代的杂环；和
n是0、1、或2；或其可药用的盐或溶剂化物。
2．权利要求1的化合物，其中m是2-6的整数，R选自：叔丁氧羰基氨基、三氟乙酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯氨基羧基、3，4，5-三甲氧基苄氨基羧基；或其可药用的盐或溶剂化物。
3．抑制哺乳动物MRP1的方法，其包括向需要的哺乳动物给药有效量的式Ⅰ化合物：其中：
m是1-6的整数；
R是COR1、氨基、NH-Pg或NHCOR2；
R1是羟基、C1-C6烷氧基或NR3R4；
Pg是氨基保护基团；
R2是C1-C6烷基、取代的C1-C4烷基、芳基、取代的芳基、(CH2)n-杂环、(CH2)n-取代的杂环；
R3在每种情况下分别是H或C1-C6烷基；
R4是C1-C6烷基、降冰片烷-2-基、芳基、取代的芳基、CH2CH(CH3)苯基、(CH2)n杂环或(CH2)n-取代的杂环；和
n是0、1、或2；或其可药用的盐或溶剂化物。
4．权利要求3的方法，其中哺乳动物是人体。
5．权利要求4的方法，其中式Ⅰ化合物是其中m是2-6的整数，R选自：叔丁氧羰基氨基、三氟乙酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯氨基羧基、3，4，5-三甲氧基苄氨基羧基的化合物；或其可药用的盐或溶剂化物。
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