[发明专利]蛋白质酪氨酸磷酸酶的调节物

权利要求书

1．一种符合以下三个标准的化合物：(1)具有式1所表示的结构：其中R、R2和R4是任何化学基团或化学基团的组合；

(2)作为磷酸酪氨酸识别单位的配体，优选为一或多种PTP酶或含有SH2结构域的蛋白质的抑制物或调节物；及

(3)分子量小于或等于2500道尔顿

2．权利要求1的化合物，其具有式Ⅱ所示结构：其中R、R1和R4是任何化学基团或化学基团的组合，R1优选为氢原子。

3．一种符合以下三个标准的化合物：

(1)具有式Ⅲ所示的结构：其中R1、R2、R3、R4和R5均为任何化学基团或化学基团的组合，R3和R5可相互共价连接；

(2)作为磷酸酪氨酸识别单位的配体，优选是一或多种PTP酶或含有SH2结构域的蛋白质的抑制物或调节物；及

(3)分子量小于或等于2500道尔顿。

4．权利要求3的化合物，其具有式Ⅳ所示的结构其中R1、R3、R4和R5均为任何化学基团或化学基团的组合，R3和R5可相互共价连接，R优选为氢原子。

5．权利要求4的化合物，其具有式Ⅴ所示的结构其中R1、R3、R4和R5均为任何化学基团或化学基团的组合，R3和R5可相互共价连接，R优选为氢原子。

6．权利要求5的化合物，其具有式Ⅵ所示的结构其中R3、R4和R5均为任何化学基团或化学基团的组合，R3和R5可相互共价连接，R优选为氢原子。

7．权利要求3的化合物，其具有式Ⅶ所示的结构其中A与双键一起表示上文所定义的任何芳香基团，R1、R2、R3和R4均为任何化学基团或化学基团的组合。

8．权利要求7的化合物，其具有式Ⅷ所示的结构其中A与双键一起表示上文所定义的任何芳香基团，R、R1、R3和R4均为任何化学基团或化学基团的组合，R优选为氢原子。

9．权利要求7的化合物，其具有式Ⅸ所示的结构其中A与双键一起表示上文所定义的任何芳香基团，R1、R2、R3和R4均为任何化学基团或化学基团的组合。

10．权利要求9的化合物，其具有式Ⅹ所示的结构其中A与双键一起表示上文所定义的任何芳香基团，R2、R3和R4均为任何化学基团或化学基团的组合。

11．权利要求10的化合物，其具有式Ⅺ所示的结构其中A与双键一起表示上文所定义的任何芳香基团，R、R3和R4均为任何化学基团或化学基团的组合，R优选为氢原子。

12．权利要求3的化合物，其具有式Ⅻ所示的结构其中R1是能作为质子供体和/或质子受体的化学基团，优选-COOH、5-四唑基、-NH₂、-CONH₂,R、R2、R3和R4均为任何化学基团或化学基团的组合。

13．上述权利要求中任一项的化合物，其主要作为一或多种PTP酶的经典的竞争性抑制物。

14．权利要求1-12中任一项的化合物，其主要作为一或多种PTP酶的混合型抑制物。

15．权利要求1-14中任一项的化合物，其主要作为与酪氨酸激酶信号传导途径的调节有关的一或多种PTP酶的抑制物。

16．权利要求1-14中任一项的化合物，其主要通过与一或多种调节性PTP酶相互作用而抑制或调节受体-酪氨酸激酶信号传导途径，优选胰岛素受体、IGF-1受体和/或胰岛素受体家族的其它成员、EGF受体家族、血小板衍生的生长因子受体家族、神经生长因子受体家族、肝细胞生长因子受体家族、生长激素受体家族和/或酪氨酸激酶其它类型受体家族的成员的信号传导途径。

17．权利要求1-14中任一项的化合物，其主要通过对一或多种调节性PTP酶的调节，优选对Src激酶家族成员或其它细胞内激酶的调节，而抑制或调节非受体酪氨酸激酶的信号传导。

18．权利要求1-14中任一项的化合物，其主要对负调节信号传导途径的一或多种PTP酶的活性进行抑制或调节。