[发明专利]含培高利特的透皮治疗系统(TTS)无效
| 申请号： | 99806201.4 | 申请日： | 1999-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN1301152A | 公开（公告）日： | 2001-06-27 |
| 发明（设计）人： | C·阿斯;A·科尔梅耶尔-赛格;S·林普勒;H·M·沃尔夫 | 申请（专利权）人： | 施瓦茨制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/70 | 分类号： | A61K9/70;A61K31/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗宏,周慧敏 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 高利 治疗 系统 tts | ||
1．通过将TTS固定在皮肤上在若干天内将培高利特进行透皮给药的透皮治疗系统(TTS)，其特征在于此TTS包括含培高利特的骨架物且其是层的形式，该骨架物含铵基团的(甲基)丙烯酸酯共聚物或含氨基的(甲基)丙烯酸酯共聚物和含羧基的(甲基)丙烯酸酯聚合物的混合物，10至50％(重量)丙二醇和不超过5.0％(重量)的培高利特或其药用盐(以碱形式计算)，且其在施用位点的释放区包围了较大的硬膏，其中没有活性物质，用于固定在皮肤上。
2．权利要求1的TTS，其特征在于含活性物质的骨架物含有0.5至2％(重量)的培高利特或其药用盐(以碱形式计算)。
3．权利要求1-2所述的TTS，其特征在于所述含培高利特的骨架物含培高利特甲磺酸盐。
4．权利要求1-3所述的TTS，其特征在于所述含培高利特的骨架物含一种或多种亲酯性透皮促进剂和/或一种或多种软化剂。
5．权利要求4所述的TTS，其特征在于所述含培高利特的骨架物含丙二醇单月桂酸酯作为透皮促进剂。
6．权利要求4所述的TTS，其特征在于所述含培高利特的骨架物含有枸橼酸三乙酯或/和枸橼酸三丁基酯作为软化剂。
7．权利要求1-6所述的TTS，其特征在于该载体在骨架的一侧有金属蒸汽涂层或金属氧化物涂层。
8．制备权利要求1-6所述的进行培高利特透皮给药的透皮治疗系统(TTS)的方法，其特征在于在150℃温度下，将组成如下的均匀聚合物熔化物：含铵基团的(甲基)丙烯酸酯共聚物或含氨基的(甲基)丙烯酸酯共聚物和含羧基的(甲基)丙烯酸酯聚合物的混合物，10至50％(重量)丙二醇和不超过5.0％(重量)的培高利特或其药用盐(以培高利特碱形式计算)及可能存在的一种或多种透皮促进剂和/或一种或多种软化剂，以厚度0.02-0.4mm连续涂敷在载体上，与所制备的二层层压物一起提供不含活性物质的裱背层和较大硬膏涂敷在骨架上以将TTS固定在皮肤上。
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