[发明专利]用于治疗肌与骨骼脆弱的(选择性)雌激素受体调节剂(SERM)和生长激素促分泌剂(GHS)的治疗用联合形式无效

专利信息
申请号: 99806237.5 申请日: 1999-06-16
公开(公告)号: CN1301160A 公开(公告)日: 2001-06-27
发明(设计)人: 柯华珠;李梅;L·C·潘;D·D·汤普森 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: A61K31/435 分类号: A61K31/435
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国康*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 骨骼 脆弱 选择性 雌激素 受体 调节剂 serm 生长激素 分泌 ghs 联合 形式
【权利要求书】:

1.药物组合物,所述组合物含有:

a.第一种化合物,所述的第一种化合物为(-)-顺-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇或其可药用盐;和

b.第二种化合物,所述的第二种化合物为2-氨基-N-(2-(3a(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a,4,6,7-六氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)-1(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基)-异丁酰胺或其可药用盐。

2.权利要求1的药物组合物,还含有药物载体。

3.权利要求1的药物组合物,其中,所述的第一种化合物是(-)-顺-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇D-酒石酸盐,所述的第二种化合物为2-氨基-N-(2-(3a(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a,4,6,7-六氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)-1(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基)-异丁酰胺L-酒石酸盐。

4.权利要求1的药物组合物在制备用于对患有肌与骨骼脆弱的哺乳动物进行治疗的药物中的用途。

5.权利要求4的用途,其中,所述的第一种化合物是(-)-顺-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇D-酒石酸盐,所述的第二种化合物为2-氨基-N-(2-(3a(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a,4,6,7-六氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)-1(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基)-异丁酰胺L-酒石酸盐。

6.权利要求4的用途,其中,所述的哺乳动物患有骨质疏松症。

7.权利要求4的用途,其中,所治疗的是骨切开术、儿童特发性骨损失或与牙周炎有关的骨损失。

8.权利要求4的用途,其中,用于治疗脸部重建、上颌骨重建或下颌骨重建后的骨愈合;诱导椎骨的骨结合;增强长骨的伸长;提高骨移植物的愈合速率或增强假体的向内成长。

9.权利要求8的用途,其中,所治疗的是人的骨折。

10.权利要求6的用途,其中,所治疗的是人的骨质疏松症。

11.药盒,所述药盒含有:

a.在第一单位剂量形式中的(-)-顺-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇或其可药用盐和可药用的载体或稀释剂;

b.在第二单位剂量形式中的2-氨基-N-(2-(3a(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a,4,6,7-六氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)-1(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基)-异丁酰胺或其可药用盐和可药用的载体或稀释剂;和

c.容器。

12.权利要求11的药盒,其中,所述的第一单位剂量形式含有(-)-顺-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇D-酒石酸盐,所述第二单位剂量形式含有2-氨基-N-(2-(3a(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a,4,6,7-六氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)-1(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基)-异丁酰胺L-酒石酸盐。

13.对患有肌与骨骼脆弱的哺乳动物进行治疗的方法,该方法包括,向所述哺乳动物施用权利要求1的药物组合物。

14.权利要求13的方法,其中,所述的第一种化合物是(-)-顺-6-苯基-5-(4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇D-酒石酸盐,所述的第二种化合物为2-氨基-N-(2-(3a(R)-苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a,4,6,7-六氢吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)-1(R)-苄氧基甲基-2-氧代-乙基)-异丁酰胺L-酒石酸盐。

15.权利要求13的方法,其中,所述的哺乳动物患有骨质疏松症。

16.权利要求13的方法,其中,所治疗的是骨切开术、儿童特发性骨损失或与牙周炎有关的骨损失。

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