[发明专利]生理活性多肽的缓释制剂及其生产

权利要求书

1．生产缓释制剂的方法，它包括将生理活性多肽分散入可生物降解的聚合物的有机溶剂溶液中，并去除有机溶剂；其中所述多肽是通过冷冻干燥所述多肽水溶液获得的粉末，所述溶液含有水混溶性有机溶剂和/或挥发性盐。

2．按照权利要求1的方法，其中所述粉末的平均颗粒大小不超过10μm。

3．按照权利要求1的方法，其中所述生理活性多肽是生长激素。

4．按照权利要求3的方法，其中所述生长激素是人生长激素。

5．按照权利要求1的方法，其中所述水混溶性有机溶剂是醇。

6．按照权利要求5的方法，其中所述醇是甲醇或乙醇。

7．按照权利要求5的方法，其中所述醇是乙醇。

8．按照权利要求1的方法，其中所述挥发性盐是铵盐。

9．按照权利要求8的方法，其中所述铵盐是醋酸铵、碳酸氢铵或碳酸铵。

10．按照权利要求8的方法，其中所述铵盐是醋酸铵。

11．按照权利要求5的方法，其中加入到生理活性多肽水溶液中的所述醇的终浓度是0.03-0.5％(V/V)。

12．按照权利要求8的方法，其中所述铵盐相对于生理活性多肽的摩尔比是10-80。

13．按照权利要求1的方法，其中所述可生物降解聚合物是乳酸/乙醇酸聚合物。

14．按照权利要求13的方法，其中所述乳酸/乙醇酸聚合物的乳酸/乙醇酸的摩尔比是100/0至40/60。

15．按照权利要求13的方法，其中所述乳酸/乙醇酸聚合物的重均分子量是3,000-50,000。

16．按照权利要求13的方法，其中所述乳酸/乙醇酸聚合物是多价金属盐的形式。

17．按照权利要求16的方法，其中所述多价金属是锌。

18．按照权利要求1的方法，其中所述缓释制剂是微胶囊。

19．按照权利要求18的方法，其中所述微胶囊平均颗粒大小是0.1μm-300μm。

20．按照权利要求1的方法，其中所述缓释制剂用于注射。

21．用按照权利要求1的方法生产的缓释制剂。

22．生产生理活性多肽粉末的方法，它包括将(1)水混溶性有机溶剂和/或(2)挥发性盐加入到生理活性多肽水溶液中，并冷冻干燥所得溶液。

23．用按照权利要求22的方法获得的生理活性多肽粉末。

24．按照权利要求23的生理活性多肽粉末，其中所述粉末平均颗粒大小不超过10μm。

25．按照权利要求23的生理活性多肽粉末用于生产药物的用途。

26．(1)水混溶性有机溶剂和/或(2)挥发性盐用于生产小颗粒生理活性多肽粉末的用途。

27．按照权利要求26的(1)水混溶性有机溶剂和/或(2)挥发性盐的用途，其中所述颗粒大小不超过10μm。

28．可用权利要求1要求保护的方法获得的缓释制剂。

29．含有生理活性多肽和可生物降解聚合物的多价金属盐的缓释制剂，其中所述初始释放比率不超过40％。

30．按照权利要求29的缓释制剂，其中所述生理活性多肽是平均颗粒大小不超过10μm的粉末形式。

31．按照权利要求29的缓释制剂，其中所述生理活性多肽是生长激素。

32．按照权利要求29的缓释制剂，其中所述可生物降解聚合物是乳酸/乙醇酸聚合物。

33．按照权利要求29的缓释制剂，其中所述缓释制剂是微胶囊。

34．按照权利要求33的缓释制剂，其中所述微胶囊平均颗粒大小是0.1-300μm。