[发明专利]左西孟旦控释口服组合物

权利要求书

1．口服控释组合物，其中包含a)治疗有效量的左西孟旦，和b)用于提供左西孟旦在延长时间内释放、和低于20ng/ml、优选低于10ng/ml的代谢物(Ⅱ)稳态血浆水平的药物控释组分。

2．权利要求1的组合物，其中所述药物控释组分使左西孟旦在组合物到达大肠前基本上完全释放。

3．权利要求1或2的组合物，其中所述药物控释组分是亲水性凝胶形成聚合物或植物脂肪或油或脂肪酸酯。

4．口服控释组合物，其中包含a)治疗有效量的左西孟旦，和b)用于提供左西孟旦在延长时间内释放的药物控释组分，其中依据USPⅫ吊篮装配法在pH5.8磷酸盐缓冲液中测定的体外总溶解时间对于90％左西孟旦含量基本上为1-4小时。

5．口服控释组合物，其中包含a)含有左西孟旦和任选含有的至少一种赋形剂的速释部分，和b)含有左西孟旦和药物控释组分的控释部分。

6．口服控释组合物，其中包含a)粉末形式的含有左西孟旦和至少一种赋形剂的速释部分，和b)颗粒形式的含有左西孟旦和控释亲水性凝胶形成聚合物的控释部分。

7．权利要求5或6的组合物，其中所述速释部分包含左西孟旦和微晶纤维素。

8．权利要求6或7的组合物，其中所述控释亲水性凝胶形成聚合物是羟丙基甲基纤维素、藻酸或它们的混合物。

9．权利要求5-8任一项的组合物，其中在控释部分中包含占药物重量约25-75％、优选约30-70％、更优选约40-60％的药物。

10．权利要求5-9任一项的组合物，其中亲水性凝胶形成聚合物的含量为占组合物重量的约20-80％、优选约30-70％。