[发明专利]苯并N－氧化噁二唑衍生物在治疗心绞痛中的应用

权利要求书

1．通式(Ⅰ)苯并N-氧化噁二唑系列化合物和其药学上可接受的盐在心血管疾病，如冠心病中的应用：其中：

R是卤素、乙酰氧基、-X-R’、-C(O)NR″R″’或C(O)Cl，

其中X是氧、硫、-C(O)-或-C(O)O-；

R’是氢、直链或支链低级烷基(C₁-C₈)；

R″和R″’独立地是氢、支链或直链低级烷基(C₁-C₈)，

或者，R″和R″’与诸如氧或氮的杂原子连接在一起，或R″和R″’连接在一起，但无诸如氧或氮的杂原子与之相连接，其中氮上的取代基是氢或低级烷基。

2．如权利要求1所述的通式(Ⅰ)化合物的应用，其中取代基R的位置是5(6)。

3．如权利要求1或2所述的化合物作为抗耐药性的抗绞痛化合物的应用。

4．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-异丙基氧基羰基苯并N-氧化噁二唑。

5．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-正丙氧基羰基苯并N-氧化噁二唑。

6．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-甲氧基羰基苯并N-氧化噁二唑。

7．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-氯羰基苯并N-氧化噁二唑。

8．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-叔丁基氨基羰基苯并N-氧化噁二唑。

9．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-乙氧基羰基苯并N-氧化噁二唑。

10．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-甲酰基苯并N-氧化噁二唑。

11．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-异丙基氨基羰基苯并N-氧化噁二唑。

12．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-正丙基巯基苯并N-氧化噁二唑。

13．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-氯代苯并N-氧化噁二唑。

14．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-叔丁氧基羰基苯并N-氧化噁二唑。

15．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-氨基羰基苯并N-氧化噁二唑。

16．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-吗啉代羰基苯并N-氧化噁二唑。

17．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-二甲基氨基羰基苯并N-氧化噁二唑。

18．如权利要求3所述的化合物的应用，其中所述的抗耐药性的抗绞痛化合物是5(6)-[(4-甲基)哌嗪基-1-基]羰基苯并N-氧化噁二唑。

19．一种如权利要求1所述的通式(Ⅰ)化合物的药物组合物，其中所述的组合物含有药物活性量的通式(Ⅰ)化合物和药学上可接受的载体。

20．如权利要求19所述的药物组合物，它为口服制剂形式。

21．如权利要求19所述的药物组合物，其中所述的药学上可接受的载体选自一种或多种诸如淀粉、乳糖、聚乙烯基吡咯烷酮(k-30)、滑石粉和硬脂酸镁的化合物。

22．如权利要求19所述的药物组合物，它为非胃肠道给药制剂的形式。

23．一种制备如权利要求22所述的非胃肠道给药制剂的方法，包括将通式(Ⅰ)活性组份溶于聚乙二醇400，用等渗溶液或水稀释所得的溶液，得到所需的浓度。