[发明专利]聚合物基质的速溶片剂及其制备方法

权利要求书

1．一种生理学上可接受的片剂，包括：

一种没有有机溶剂残留物的压制片剂，它在体腔里快速崩解，该片剂包括至少一种水溶的非糖类聚合物，其硬度因子为约0.5千磅到约12.0千磅。

2．根据权利要求1所述的片剂，其中压制片剂的硬度因子在6千磅以上。

3．根据权利要求1所述的片剂，其中水溶聚合物选自聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇、藻酸钠、羟丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素和羟乙基纤维素。

4．根据权利要求1所述的片剂，其中水溶聚合物包括聚乙烯基吡咯烷酮。

5．根据权利要求4所述片剂，其中聚乙烯基吡咯烷酮选自N-乙烯基吡咯烷酮、3-甲基N-乙烯基吡咯烷酮、N-乙烯基酰胺吡咯烷酮、乙酸N-乙烯基酯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯基共聚物和丙烯基酰胺-乙烯基吡咯烷酮共聚物。

6．根据权利要求4所述的片剂，其中聚乙烯基吡咯烷酮的分子量低于约三百万道尔顿。

7．根据权利要求6所述的片剂，其中聚乙烯基吡咯烷酮的分子量约为50,000道尔顿。

8．根据权利要求7所述的片剂，其中聚乙烯基吡咯烷酮的分子量为约30,000道尔顿。

9．根据权利要求1所述的片剂，其制剂中进一步包括低成型性的糖类。

10．根据权利要求9所述的片剂，其中低成型性的糖类是甘露醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、乳糖醇或其混合物。

11．根据权利要求9所述的片剂，其中低成型性的糖类占片剂重量的约25-99％。

12．根据权利要求1所述的片剂，其制剂中进一步包括高成型性的糖类，条件是该制剂不含有淀粉。

13．根据权利要求12所述的片剂，其中高成型性的糖类是麦芽糖、麦芽醇、山梨糖醇或其混合物。

14．根据权利要求12所述的片剂，其中高成型性糖类占片剂重量的约0.5-20％。

15．根据权利要求1所述的片剂，其中水溶聚合物占片剂干重的约0.5-20％。

16．根据权利要求15所述的片剂，其中水溶聚合物是聚乙烯基吡咯烷酮，它约占片剂干重的5％。

17．根据权利要求1所述的片剂，其中片剂进一步包含一种药物活性组份。

18．根据权利要求1所述的片剂，其中片剂在约1到约40秒里溶于水溶液。

19．根据权利要求18所述的片剂，其中片剂溶于口腔，水溶液是唾液。

20．根据权利要求1所述的片剂，其制剂中进一步包含至少一种选自崩解剂、调味剂、人工甜味剂、香精和着色剂的添加剂。

21．根据权利要求1所述的片剂，其制剂中进一步包含sucralose。

22．根据权利要求21所述的片剂，其中sucralose占片剂的约1-5％。

23．根据权利要求1所述的药物片剂，其中片剂合适对包括口腔、颊、舌下、阴道、鼻腔、直肠和尿道腔的体腔释放。

24．一种制备药物片剂的方法，包括下列步骤：

(a)使制剂中包含至少一种非糖类、水溶聚合物和至少一种活性组份制粒，其制剂中没有有机溶剂；

(b)将颗粒产品压制成片剂；

(c)通过将步骤(b)的产品暴露在至少约50％到100％相对湿度的充气环境里使片剂增湿；和

(d)干燥片剂，其中片剂的硬度至少为约6千磅。

25．根据权利要求24所述的方法，其中非糖类、水溶聚合物包括聚乙烯基吡咯烷酮。

26．根据权利要求25所述的方法，其中聚乙烯基吡咯烷酮的分子量为约30,000道尔顿。

27．根据权利要求25所述的方法，其中聚乙烯基吡咯烷酮占制剂干重的约5％。