[发明专利]吲哚类化合物及其用途

说明书

本发明涉及吲哚(benzazole)类化合物、它们的制备方法以及它们作为驱虫、驱螨和驱蜱组分的应用。

针对昆虫、螨虫及蜱的驱避剂和制止剂(deterrents)可以防止有害或者令人讨厌的节肢动物接触、蜇刺、吮吸或叮咬对它们有吸引力的场所，如人和动物的皮肤，是通过用这些组合物对这些区域的预处理来实现的。

在本发明的上下文中，节肢动物应被理解为特别是昆虫、螨虫和蜱。这些包括鳞翅目、鞘翅目、同翅目、异翅目、双翅目、缨翅目、直翅目、虱目、蚤目、食毛目、缨尾目、等翅目、啮虫目以及膜翅目的昆虫。然而，特别需要提出的是那些滋扰人或动物并携带病原体的害虫，例如蝇，如家蝇、狭额市蝇(Musca vetustissima)、秋家蝇、夏厕蝇、麻蝇、铜绿蝇、牛皮蝇、纹皮蝇、金黄蝇、人肤蝇、嗜人锥蝇、肠胃蝇、羊狂蝇、厩螫蝇、西方角蝇，蠓(双翅目短角亚目)，如蚊科、蚋科、毛蠓科，以及吸血寄生虫，例如蚤，如猫栉首蚤和犬栉首蚤(猫狗蚤)、印鼠客蚤、人蚤、穿皮潜蚤，虱，如绵羊虱、头虱、螫蝇(bitingfly)和牛虻(虻科)，麻虻属的各个种类，如高额麻虻，虻科，如Tabanus nigrovittatus,斑蠓类，如盲斑虻，采采蝇，如舌蝇属的种，咀嚼口器害虫，特别是蟑螂，如徳国小蠊、东方蠊、美洲大蠊，螨，如鸡皮刺螨、人疥螨、绵羊瘙螨和疮螨属的种，以及最后但非最不重要的蜱。后者属于蜱螨目。已知具有代表性的蜱例如是牛蜱属、花蜱属、暗眼蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、硬蜱属、扇革蜱属、巨足蜱属、扇头蜱属、锐缘蜱属、残喙蜱属、钝缘蜱属等，倾向于滋扰温血动物，包括农畜，如牛、猪、绵羊和山羊，家禽，如鸡、火鸡和鹅，毛皮动物，如貂、狐、栗鼠、兔等，以及家畜，如猫和狗，还有人。

蜱应在世界范围内对多种人和动物疾病的传播和扩散负责任。由于它们的经济影响，最重要的蜱虫为牛蜱属、扇头蜱属、硬蜱属、玻眼蜱属、花蜱属以及革蜱属。它们是细菌、病毒、里克次氏以及原生动物疾病的携带者，可以引起蜱麻痹和蜱中毒。当其唾液通过摄取进入寄主动物体内，甚至一个蜱就能够引起麻痹。由蜱引起的疾病通常是通过滋扰几种宿主动物的蜱传播的。这些疾病，例如巴贝西虫病、边虫病、泰勒尔梨浆虫病和心水病是全世界大量家畜和农畜的死亡和损伤的原因。在许多温带气候国家，硬蜱将慢性有害的莱姆关节炎的致病物从野生动物传播给人。除了疾病的传播，蜱还应对畜牧生产中巨大的经济损失负责任。损失不仅限于宿主动物的死亡，还包括对毛皮的破坏、发育的损失、奶产量的减少以及肉类价值的降低。尽管蜱的侵扰对动物的不良影响已经为人了解多年，而且在应用蜱的防治方案方面也取得了巨大的进展，到现在为止还没有找到完全令人满意的防治或消灭这些寄生虫的方法，此外蜱经常对化学的有效成分产生抗药性。

蚤类对家畜和宠物的滋扰同样也是还没有满意解决的问题。由于它们复杂的生活周期，没有任何一种已知的防治蚤类的方法是完全令人满意的，特别是大多数已知方法基本上是针对毛皮中成年蚤类的防治的，而完全没有触及不仅存在于动物的毛皮中，而且还存在于地板上、地毯中、动物的寝具中、椅子上、花园中以及所有其它被滋扰的动物接触到的地方的幼年期蚤类。蚤类处理通常昂贵而且必须长期持续地处理。成功通常依赖于不仅对被滋扰动物，如狗或猫进行处理，还同时对所有被滋扰动物经常出没的地方进行处理。

使用本发明吲哚类衍生物，这一复杂的过程是不必要的。因为所讨论的吲哚衍生物的一个特殊优点就是它们对目标寄生虫非常地有效，而同时又对温血动物是低毒的。这是因为它们的活性不是基于目标寄生虫的死亡，而是建立在它们在叮、咬或以任何其它方式危害寄主生物前的回避防御(作为驱避剂或制止剂)的基础之上。这里所讨论的吲哚衍生物的存在似乎是以这样一种方式来干扰寄生虫，它们没有叮或咬就突然离开被处理的环境或者甚至根本就不滋扰被处理的寄主动物。另外的一个优点是其长期作用，例如与尽管非常有效，但挥发极快从而通常难以应用的DEET(N,N-二乙基间甲苯甲酰胺)相比较。由于它们基本上无味，本发明有效成分的使用通常是令人愉快的。

大量有效成分已经被提议作为驱避剂/制止剂(例如K.H. Büchel,Chemie der Pflanzenschutz-和Schdlingsbekmpfungsmittel；R.Wegler，第1卷,Springer Verlag Berlin,Heidelberg, New York,1970，第487页等)