[发明专利]用作蛋白酶抑制剂的苯甲酰胺和磺酰胺取代的氨基胍和烷氧基胍

权利要求书

1．具有式Ⅰ的化合物：或其溶剂化物，水合物或可药用的盐；其中：L表示-C(O)-或-SO₂-；R¹表示以下基团：R²表示以下基团：

或R¹和R²可与它们所连接的氮原子一起形成三到七元环，它们中的任一个含有另外的氮或氧原子，以及该环任选是苯并或吡啶并稠合的，该环是饱和的或部分不饱和的，以及该环在环碳或环氮上有一个或两个任选取代基，该取代基选自卤素，羟基，酰氧基，烷氧基，芳氧基，烷基，环烷基，链烯基，炔基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳(C_1-4)烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，羟基烷氧基烷基，氰基(C_2-10)烷基，羟基(C_2-10)烷基，烷氧基(C_2-10)烷基，烷氧基烷基，单烷基氨基(C₂-C₁₀)烷基和二烷基氨基(C_2-10)烷基，羧基，烷氧基羰基，酰胺基，甲酰基，链烷酰基，芳酰基，芳链烷酰基，磺酰基，烷基磺酰基，烷氧基磺酰基，和当环碳上存在该任选取代基时，NR¹³N¹⁴；

R¹²表示氢，C_3-7环烷基，C_3-7环链烯基，C_3-7杂环烷基，C_3-7杂环链烯基，芳基，或杂芳基，这些基团任选被C_1-6烷基或羟基取代，或R¹²表示二芳基甲基，二杂芳基甲基，二环烷基甲基或(芳基)(杂芳基)CH-；

Z和Z’独立地表示一个键，C₁-C₆烷基链，C_3-6链烯基链，或C_3-6炔基链，其中在各链上可任选含有一个或两个氮，氧或硫原子，以及这些链任选被一个或多个基团取代，这些基团选自卤素，羟基，CN,C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧基(C_1-6)烷基，C_1-6酰氧基，NR¹³R¹⁴,NHCOR¹⁵,NHSO₂R¹⁶,COR¹⁵,CO₂R¹⁵,CONR¹³R¹⁴,和SO₂NR¹⁷R¹⁸；

附加条件是，当R¹或R²中的一个为C_3-8烷基，环烷基，C_3-8链烯基，C_3-8炔基，芳基，芳烷基，或杂芳基，它们中的任何一个任选被取代时，则R¹或R²中的另一个不是氢，烷基，芳烷基，芳基，羟基(C_2-10)烷基，氨基(C_2-10)烷基，单烷基氨基(C_2-10)烷基，二烷基氨基(C_2-10)烷基或羧基烷基；

R¹³-R¹⁶表示氢，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基，C_6-10芳基，单-或二-羟基(C_6-10)芳基，C_6-10芳(C_1-4)烷基，吡啶基，吡啶基(C_1-4)烷基，羧基(C_1-6)-烷基，C_1-4烷氧基羰基(C_1-4)烷基，氰基(C_2-6)烷基，羟基(C_2-6)烷基，C_1-4烷氧基(C_2-6)烷基，单-和二-(C_1-4)烷基氨基(C_2-6)烷基；

或R¹³和R¹⁴与它们所连接的氮一起形成C_3-7杂环烷基环，

或R¹⁶另外可表示三氟甲基；

R¹⁷和R¹⁸独立地选自氢，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基，C_6-10芳基，C_6-10芳(C_1-4)烷基，吡啶基，吡啶基(C_1-4)烷基，羧基(C_1-6)烷基，C_1-4烷氧基羰基(C_1-4)烷基，氰基(C_2-6)烷基，羟基(C_2-6)烷基，C_1-4烷氧基(C_2-6)烷基，和单-和二-(C_1-4)烷基氨基(C_2-6)烷基，

或R¹⁷和R¹⁸可与它们所连接的氮原子一起形成杂环，该杂环选自N-吗啉代磺酰基；N-哌嗪基磺酰基，在4-位任选被C_1-6烷基，C_1-6羟烷基，C_6-10芳基，C_6-10芳基(C_1-6)烷基，C_1-6烷基磺酰基，C_6-10芳基磺酰基，C_1-6烷基羰基，吗啉代或C_6-10芳基羰基取代；N-吡咯基磺酰基；N-哌啶基磺酰基；N-吡咯烷基磺酰基；N-二氢吡啶基磺酰基；N-吲哚基磺酰基；其中该杂环中任何一个可任选被C-取代；

R³,R⁴,R⁵和R⁶各自独立地为氢，烷基，环烷基，链烯基，炔基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，三氟甲基，卤素，羟烷基，氰基，硝基，酰胺基，-CO₂R^x，-CH₂OR^x或-OR^x，或当在相邻碳原子上存在时，R³和R⁴也可一起形成-CH=CH-CH=CH-或-(CH₂)_q-，其中q为2-6，以及R⁵和R⁶如以上定义；

R^x是氢，烷基或环烷基，其中该烷基或环烷基可任选具有一个或多个不饱和；

Y为-O-,-NR¹⁹-,-S-,-CHR¹⁹-或共价键；

R¹⁹是氢，C_1-6烷基，苄基，苯基，C_2-10羟烷基，C_2-10氨基烷基，C_1-4单烷基氨基(C_2-8)烷基，C_1-4二烷基氨基(C_2-8)烷基或C_2-10羧基烷基；

R⁷是氢，烷基，芳烷基，芳基，羟烷基，氨基烷基，单烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，羧基烷基，羟基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，或单-或二-烷基氨基，条件是，当R⁷为羟基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，或单-或二-烷基氨基时，n不是0；

R⁸,R⁹和R¹⁰各自独立地为氢，烷基，芳烷基，芳基，羟烷基，氨基烷基，单烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基或羧基烷基；

或R⁷和R⁸一起形成-(CH₂)_y-，其中y为0(一个键)，1或2，而R⁹和R¹⁰如以上所定义；或R⁷和R¹⁰一起形成-(CH₂)_t-，其中t为0(一个键)，或1-8，而R⁸和R⁹如以上所定义；或R⁸和R⁹一起形成-(CH₂)_r-，其中r为2-8，而R⁷和R¹⁰如以上所定义；

X为氧或NH；

R¹¹为氢，烷基，芳烷基，芳基，羟烷基，氨基烷基，单烷基氨基(C_2-10)烷基，二烷基氨基(C_2-10)烷基或羧基烷基；

R^a，R^b和R^c独立为氢，烷基，羟基，烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，烷氧基羰氧基，氰基或-CO₂R^w；

R^w为烷基，三氯乙基，环烷基，苯基，苄基，其中R^d和R^e独立为氢，C_1-6烷基，C_2-6链烯基或苯基，R^f为氢，C_1-6烷基，C_2-6链烯基或苯基，R⁸为氢，C_1-6烷基，C_2-6链烯基或苯基，和R^h为芳烷基或C_1-6烷基；

n为0-8；和

m为0-4。