[发明专利]氨基环己基醚化合物和其用途有效
申请号: | 99806682.6 | 申请日: | 1999-04-01 |
公开(公告)号: | CN1303364A | 公开(公告)日: | 2001-07-11 |
发明(设计)人: | A·I·拜恩;G·N·比奇;C·J·龙里;B·M·C·普陆维尔;T·盛;M·J·A·沃尔克;R·A·沃尔;S·L·永;J·朱;A·B·佐洛特伊 | 申请(专利权)人: | 诺特兰药品公司 |
主分类号: | C07C217/52 | 分类号: | C07C217/52;C07D295/096;C07D207/04;C07D333/56;C07D207/24;C07D295/185;C07D277/04;A61K31/13;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/535 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 环己基 化合物 用途 | ||
1.式(Ⅰ)的化合物或其溶剂化物或其可药用盐,包括其分离的对映异构体、非对映异构体和立体异构体和其混合物:其中,在每种情形下独立地,X选自:单键、-C(R6,R14)-Y-和-C(R13)=CH-;
Y选自:单键、O、S和C1-C4亚烷基;
R13选自:氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基和苄基;
R1和R2选自:氢、C1-C8烷基、C3-C8烷氧基烷基、C1-C8羟基烷基和C7-C12芳烷基;或
R1和R2与式(Ⅰ)中直接与其相连的氮原子一起形成式(Ⅱ)所示的环:
其中,式(Ⅱ)的环是如所示的氮以及3-9个其它环原子形成的,所述环原子选自:碳、氮、氧和硫;其中,任何两个相邻的环原子可通过单或双键连接在一起,并且,任何其它碳环原子中的一个或多个可被1或2个取代基取代,所述取代基选自:氢、羟基、C1-C3羟基烷基、氧代、C2-C4酰基、C1-C3烷基、C2-C4烷基羧基、C1-C3烷氧基、C1-C20链烷酰氧基,或者可被取代而形成包含1或2个选自氧和硫的杂原子的螺五或六元杂环;并且,任何两个相邻的其它碳环原子可稠合成C3-C8碳环,以及其它氮环原子中的1个或多个可被选自下述的取代基取代:氢、C1-C6烷基、C2-C4酰基、C2-C4羟基烷基和C3-C8烷氧基烷基;或
R1和R2与式(Ⅰ)中直接与其相连的氮原子一起形成二环体系,所述二环体系选自:3-氮杂二环[3.2.2]壬-3-基、2-氮杂二环[2.2.2]辛-2-基、3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基和3-氮杂二环[3.2.0]庚-3-基;
R3和R4独立地在3-、4-、5-或6位上与式(Ⅰ)中所示的环己烷环相连,它们独立地选自氢、羟基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基,当R3和R4均与相同的环己烷环原子相连时,它们可一起形成包含1个或2个选自氧和硫的杂原子的螺五或六元杂环;
R5、R6和R14独立地选自:氢、C1-C6烷基、芳基和苄基,或R6和R14与和其相连的碳一起可形成螺C3-C5环烷基;
A选自:C5-C12烷基、C3-C13碳环和选自式(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)和(Ⅷ)的环体系:
其中,R7、R8和R9选自:溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟基甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰基、三氟甲基、C2-C7烷酰氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷氧羰基、C1-C6烷硫基、芳基和N(R15,R16),其中,R15和R16选自:氢、乙酰基、甲磺酰基和C1-C6烷基;和
其中,R10和R11选自:溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟基甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰基、三氟甲基、C2-C7烷酰氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷氧羰基、C1-C6烷硫基和N(R15,R16),其中,R15和R16选自:氢、乙酰基、甲磺酰基和C1-C6烷基;
其中,R12选自:溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟基甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰基、三氟甲基、C2-C7烷酰氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷氧羰基、C1-C6烷硫基和N(R15,R16),其中,R15和R16选自:氢、乙酰基、甲磺酰基和C1-C6烷基;和Z选自:CH、CH2、O、N和S,其中,当Z为CH或N时,Z可直接与式(Ⅰ)中所示的“X”相连,或者,当Z为N时,Z可直接与R17相连,R17选自:氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基和苄基;
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