[发明专利]8－氯－6,11－二氢－11－(4－亚哌啶基)－5H－苯并[5,6]环庚三烯并[1,2－b]吡啶口服组合物

权利要求书

1．用于口服给药的药物组合物，所述组合物在含有DCL保护量的可药用碱性盐和至少一种可药用崩解剂的可药用载体介质中含有抗过敏有效量的去羰基乙氧基氯雷他定。

2．权利要求1的药物组合物，其中，至少一种可药用崩解剂的用量足以使至少80％(重量)的药物组合物在约45分钟内溶解。

3．权利要求1的药物组合物，其中，可药用碱性盐的DCL保护量与所述崩解剂的w/w比在约1∶1至2∶1、优选约1.5∶1至约2∶1、更优选约1.25∶1至约1.75∶1的范围内。

4．权利要求1的药物组合物，其中的可药用碱性盐是钙盐、镁盐或铝盐或它们的混合物。

5．权利要求1的药物组合物，其中的可药用碱性盐是钙的磷酸盐。

6．权利要求1的药物组合物，其中的可药用载体介质中基本不含酸性赋形剂。

7．权利要求1的药物组合物，其中，在约25℃和约60％相对湿度下存放至少24个月后，所述组合物含有低于约1％(重量)的N-甲酰基去羰基乙氧基氯雷他定。

8．权利要求1的药物组合物，其中，可药用碱性盐的DCL保护量与去羰基乙氧基氯雷他定抗过敏有效量的w/w比在约5∶1至约60∶1、优选约7∶1至约11∶1、首选约10∶1至约11∶1的范围内。

9．用于口服给药的药物组合物，所述组合物在含有DCL保护量的磷酸二氢钙和含量足以使至少约80％(重量)的药物组合物在约45分钟内溶解的微晶纤维素和淀粉的可药用载体介质中含有抗过敏有效量的去羰基乙氧基氯雷他定。

10．权利要求9的药物组合物，其中，在约25℃和约60％相对湿度下存放至少24个月后，所述组合物含有低于约1％(重量)的N-甲酰基去羰基乙氧基氯雷他定。

11．用于口服给药的药物组合物，所述组合物在含有DCL保护量的磷酸二氢钙和其含量足以使至少约80％(重量)的药物组合物在约45分钟内溶解的微晶纤维素和淀粉的可药用载体介质中含有抗过敏有效量的去羰基乙氧基氯雷他定，并且在约25℃和约60％相对湿度下存放至少24个月后，所述组合物含有低于约1％(重量)的N-甲酰基去羰基乙氧基氯雷他定。

12．权利要求9的药物组合物，其含有：

成分                    含量(重量％)

去羰基乙氧基氯雷他定    约0.5-15

磷酸二氢钙二水合物USP   约10-90

微晶纤维素NF            约5-60

玉米淀粉NF              约1-60

滑石USP                 约0.5-20。

13．权利要求9的药物组合物，其含有：

成分                    含量(重量％)

去羰基乙氧基氯雷他定    约0.5-15

磷酸二氢钙二水合物USP   约45-60

微晶纤维素NF            约20-40

玉米淀粉NF              约5-15

滑石USP                 约1-10。

14．前述权利要求中任意一项所述的药物组合物，其中，去羰基乙氧基氯雷他定的含量在约1至约10％(重量)的范围内。

15．权利要求9的药物组合物，其含有：

成分                    含量(重量％)

去羰基乙氧基氯雷他定    约1-10

磷酸二氢钙二水合物USP   约50-56

微晶纤维素NF            约25-35

玉米淀粉NF              约10-12

滑石USP                 约2-5

16．前述权利要求中任意一项所述的药物组合物，所述组合物在开始时含有低于约1％(重量)的N-甲酰基去羰基乙氧基氯雷他定。

17．在含有DCL保护量的可药用碱性盐的可药用载体介质中含有抗过敏有效量的去羰基乙氧基氯雷他定的药物组合物。