[发明专利]雷洛昔芬的肺和鼻传递给药无效

专利信息
申请号: 99807011.4 申请日: 1999-03-31
公开(公告)号: CN1304290A 公开(公告)日: 2001-07-18
发明(设计)人: D·L·阿伦;P·A·莱特尔;R·L·蒂尔金;R·K·沃尔夫 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: A01N43/40 分类号: A01N43/40
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 雷洛昔芬 传递
【权利要求书】:

1.肺传递雷洛昔芬给患者的方法,该方法包括:让所述患者由嘴吸入雾化量雷洛昔芬到肺;和任选重复所述吸入步骤足够次数直到将有效剂量雷洛昔芬传递给所述患者。

2.按照权利要求1的方法,其中所述雷洛昔芬为雷洛昔芬盐酸盐。

3.按照权利要求2的方法,其中所述患者是人类女性。

4.按照权利要求3的方法,其中所述雾化量通过将雷洛昔芬干粉任选在增量剂存在下引入气流中产生。

5.按照权利要求4的方法,其中所述气流是患者的呼吸吸入气流。

6.按照权利要求3的方法,其中所述雾化量是通过雾化或喷雾雷洛昔芬的液体溶液或悬浮液产生。

7.按照权利要求4的方法,其中所述雾化量含雷洛昔芬约1-8mg,每天总剂量是约2-16mg。

8.按照权利要求6的方法,其中所述雾化量含雷洛昔芬约1-8mg,每天总剂量是约2-16mg。

9.按照权利要求3的方法,其中所述雾化量通过释放含抛射剂的雷洛昔芬干粉产生。

10.按照权利要求9的方法,其中所述雾化量含雷洛昔芬约10-100mg。

11.鼻传递雷洛昔芬给患者的方法,该方法包括:让所述患者吸入雾化量雷洛昔芬到鼻;和任选重复所述吸入步骤足够次数直到将有效剂量雷洛昔芬传递给所述患者。

12.按照权利要求11的方法,其中所述雷洛昔芬为雷洛昔芬盐酸盐。

13.按照权利要求12的方法,其中所述患者是人类绝经或绝经后妇女。

14.按照权利13的方法,其中所述雾化量通过将雷洛昔芬干粉任选在增量剂存在下引入气流中产生。

15.按照权利14的方法,其中所述气流是患者呼吸的吸气气流。

16.按照权利13的方法,其中所述雾化量是通过雾化或喷雾雷洛昔芬的液体溶液或悬浮液产生。

17.按照权利要求14的方法,其中所述雾化量含雷洛昔芬约1-8mg,每天总剂量是约2-16mg。

18.按照权利要求16的方法,其中所述雾化量含雷洛昔芬约1-8mg,每天总剂量是约2-16mg。

19.按照权利要求13的方法,其中所述雾化量是通过释放含抛射剂的雷洛昔芬干粉产生。

20.按照权利要求19的方法,其中所述雾化量含雷洛昔芬约10-100mg。

21.一种药物制剂,它任选在一种或多种防腐剂、表面活性剂或气体存在下含有溶解或悬浮在药用溶剂中的雷洛昔芬,雷洛昔芬浓度为1-100mg/mL,所述制剂适用于雾化或喷雾。

22.按照权利要求21的制剂,其中所述雷洛昔芬为雷洛昔芬盐酸盐。

23.按照权利要求22的制剂,其中所述雷洛昔芬存在浓度范围为5-60mg/mL。

24.按照权利要求23的制剂,其中所述浓度范围为10-20mg/mL。

25.一种药用制剂,它任选存在乙醇中在气溶胶抛射剂中含有作为干粉存在的雷洛昔芬,其中所述干粉的质量平均等量空气动力学直径0.5-100μm,所述制剂适用于计量剂量的吸入仪(MDI)。

26.按照权利要求26的制剂,其中所述雷洛昔芬为雷洛昔芬盐酸盐。

27.按照权利要求27的制剂,其中所述雷洛昔芬的平均颗粒大小范围为1-8μm。

28.按照权利要求28的制剂,其中所述平均颗粒大小范围为2-4μm。

29.按照权利要求27的制剂,其中所述雷洛昔芬的平均颗粒大小范围为3-50μm。

30.按照权利要求30的制剂,其中所述平均颗粒大小范围为5-20μm。

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