[发明专利]通过抑制木瓜蛋白酶超家族的半胱氨酸蛋白酶治疗寄生虫病无效
| 申请号： | 99807012.2 | 申请日： | 1999-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN1304447A | 公开（公告）日： | 2001-07-18 |
| 发明（设计）人： | S·K·托姆普逊;D·F·维贝尔;T·A·托马斯泽克;D·G·图 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C12N9/99 | 分类号： | C12N9/99;C12N9/48;A01N43/78;A01N37/18;A01N33/26;C07D413/00;C07D401/00;C07D277/60;C07C241/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 抑制 木瓜蛋白酶 家族 半胱氨酸 蛋白酶 治疗 寄生虫病 | ||
1．应用选自以下的化合物制备用于抑制半胱氨酸蛋白酶的药物：2-[N-(N-苄氧基羰基甘氨酰基)]-2’-[N’-(N-苄氧基羰基-L-亮氨酰基)]碳酰肼；(3RS)-1-(N-苄氧基羰基-L-亮氨酰基)-3-[N-(4-苯氧基苯甲酰基)氨基]吡咯烷-4-酮；(1S)-N-[2-[1-(N-苄氧基羰基氨基)-3-甲基丁基]噻唑-4-基羰基]-N’-[N-(2-吡啶基甲氧基羰基)-L-亮氨酰基)]酰肼；1-(N-苄氧基羰基-L-亮氨酰氨基)-3-(2-苄氧基苯磺酰基)氨基-丙-2-酮；N-[2-(2-苄氧基苯基)噻唑-4-基羰基]-N’-[N-(3-吡啶基甲氧基羰基)-L-亮氨酰基]酰肼；(1S)-N-[2-[1-(N-苄氧基羰基氨基)-3-甲基丁基]噻唑-4-基羰基]-N’-[N-(3-吡啶基甲氧基羰基)-L-亮氨酰基]酰肼；1-[N-(4-吗啉代氨基甲酰基)-L-亮氨酰氨基]-3-(4-苯氧基苯磺酰基)氨基-丙-2-酮；N-[2-(1-萘基)噻唑-4-基羰基]-N’-[N-(4-比啶基甲氧基羰基)-L-亮氨酰基]酰肼；N-[2-(2-苄氧基苯基)噻唑-4-基羰基]-N’-(N-吡嗪羰基-L-亮氨酰基)酰肼；N-[N-(1-苄基-5-甲基咪唑-4-基羰基)-L-亮氨酰基]-N’-[2-(1-萘基)噻唑-4-基羰基]酰肼；(3RS)-3-[N-(3-苄氧基苯甲酰基)-L-亮氨酰氨基]四氢呋喃-4-酮；N-[2-[N-环丙基-N-(2-甲基丙基)氨基]噻唑-4-基羰基]-N’-[N-(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基羰基)-L-亮氨酰基]酰肼；1-[3-(2-吡啶基)苯基乙酰氨基]-3-[N-(2-噻吩羰基)-L-亮氨酰氨基]丙-2-酮；(3S)-3-[N-(苯并噻唑-6-基羰基)-L-亮氨酰氨基]-1-[3-(2-吡啶基)苯基乙酰氨基]丁-2-酮；N-[2-[N-环丙基-N-(2-甲基丙基)氨基]噻唑-4-基羰基]-N’-[N-(7-甲氧基苯并呋喃-2-基羰基)-L-b-环丙基丙氨酰基]酰肼；1-[N-(苯并噁唑-5-基羰基)-L-亮氨酰氨基]-3-[3-(2-吡啶基)苯基乙酰氨基]丙-2-酮；1-[N-[4-[2-(N,N-二甲氨基)乙氧基]苯甲酰基]-L-亮氨酰氨基]-3-[3-(2-吡啶基)苯基乙酰氨基]丙-2-酮；和N-[2-[N-环丙基-N-(2-甲基丙基)氨基]噻唑-4-基羰基]-N’-[N-[5-[2-(N,N-二甲氨基)乙氧基]苯并呋喃-2-基羰基]-L-β-环丙基丙氨酰基]酰肼。
2．根据权利要求1的应用，其中该半胱氨酸蛋白酶是falcipain。
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