[发明专利]作为CGMP－磷酸二酯酶抑制剂的邻氨基苯甲酸衍生物

权利要求书

1．式(Ⅰ)化合物，及其前药和盐：其中R¹为氢原子或卤原子；R²为吸电子基团；R³为氢原子、羟基、低级烷氧基、环烷基、取代的或未取代的芳基，或由低级烷基任选取代的不饱和杂环基；A为低级亚烷基；R⁴为低级烷氧基，取代的或未取代的、饱和的或不饱和的杂环基，由卤代(低级)烷基或低级烷基任选取代的氨基，基团-CH₂-R⁵，其中R⁵为环烷基或不饱和的杂环基，或基团-CR⁶R⁷R⁸，其中

R⁶和R⁷各自独立为羧基、

保护的羧基、

由低级烷基任选取代的氨基甲酰基或由一个或多个选自下列的取代基任选取代的低级烷基：卤原子、羟基、氰基、叠氮基、低级烷氧基、低级烷硫基、保护的羧基、低级烷磺酰基、酰氧基、低级烷磺酰基氧基、芳基、可由氰基取代的芳氧基、可由低级烷基取代的不饱和杂环基、可由低级烷基、氰基和/或卤素取代的胍基、可由低级烷基和/或氰基取代的异硫脲基，及由酰基、保护的羧基、低级烷磺酰基、低级烷磺酰

基氧基或芳氧基羰基取代的氨基，或

R⁶和R⁷与R⁶和R⁷连接的碳原子一起可形成取代的或未取代的饱和碳环基，或由羧基任选取代的不饱和碳环基，和

R⁸为氢原子、低级烷氧基，或由羟基或低级烷氧基任选取代的低级烷基；前提是：当R⁴为基团-CR⁶R⁷R⁸其中

R⁶为由卤素任选取代的低级烷基，

R⁷为由卤素任选取代的低级烷基，

及R⁸为氢原子或低级烷基，或当R⁴为基团-CH₂-R⁵其中R⁵与如上定义相同，R³应为氢原子、羟基或环烷基。

2．权利要求1的化合物，其中对于R²的吸电子基团选自硝基、氰基、酰基、卤代(低级)烷基、氨磺酰基、由低级烷基任选取代的氨基甲酰基、卤原子、由保护的羧基任选取代的低级链烯基、低级烷磺酰基、由保护的羧基任选取代的饱和杂环磺酰基和不饱和杂环基，对于R³的芳基上的取代基选自低级烷基、卤代(低级)烷基、低级烷硫基、卤原子、羟基、低级亚烷基二氧基、氰基、硝基、羧基、保护的羧基、氨磺酰基、酰基、芳基、芳(低级)烷氧基、芳氧基、可由低级烷氧基或环烷基取代的低级烷氧基、可由酰基、保护的羧基或低级烷基取代的氨基和可由低级烷基取代的氨基甲酰基，对于R⁴的饱和或不饱和杂环基上的取代基选自氧代基、酰基、保护的羧基、低级烷磺酰基、可由保护的羧基取代的氨磺酰基、芳(低级)烷基、可由羟基或芳基取代的低级烷基、可由低级烷基取代的脲基、可由保护的羧基取代的胍基、可由保护的羧基取代的脒基和可由低级烷基取代的氨基甲酰基，及由R⁶和R⁷结合形成的饱和碳环基上的取代基选自低级烷基、卤原子、羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、保护的羧基、氧代基、可由保护的羧基取代的脒基、可由低级烷基或芳基取代的脲基、可由保护的羧基取代的胍基、可由酰基、低级烷磺酰基或保护的羧基取代的氨基和可由低级烷基或羟基(低级)烷基取代的氨基甲酰基。

3．权利要求1的化合物，其中R³是取代的或未取代的芳基；R⁴是基团-CR⁶R⁷R⁸，其中

R⁶和R⁷与R⁶和R⁷连接的碳原子一起可形成取代的或未取代的饱

和碳环基；和

R⁸为氢原子。