[发明专利]新的酰基－二肽类化合物,其制备方法以及含有前述化合物的药物组合物

权利要求书

1．通式Ⅰ所示的N-酰基-二肽类化合物：

其中R₁和R₂分别表示从含有2至24个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的羧酸衍生的酰基，它是未取代的或带有一个或多个选自羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、酰氨基、酰硫基和((C_1-24)烷基)硫代基团的取代基，

下标m、p和q是从1到10的整数，

下标n是从0到10的整数，

X和Y分别表示氢或选自下列的酸基团，

-羧基[(C_1-5)烷基]

-CH-[(CH₂)_mCOOH][(CH₂)_nCOOH]，其中m=0-5,n=0-5

-膦酰基[(C_1-5)烷基]

-二羟基磷酰氧基[(C_1-5)烷基]

-二甲氧基磷酰基

-膦酰基

-羟基磺酰基

-羟基磺酰基[(C_1-5)烷基]

-羟基磺酰氧基[(C_1-5)烷基]

所述酸基团可以是中性的或带电荷的形式，

条件是，取代基X和Y中至少有一个是表示中性或带电荷形式的上述酸基团，A和B彼此独立的分别表示氧原子、硫原子或亚氨基-NH-。

2．权利要求1所述的通式Ⅰ化合物的盐，其中X和/或Y是酸基团，用无机或有机碱制成盐的形式，优选适于治疗用途的盐。

3．权利要求1或2所述的通式Ⅰ’的化合物，即

其中R₁和R₂分别表示从含有2至24个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的羧酸衍生的酰基，它是未取代的或带有一个或多个选自羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、酰氨基、酰硫基和((C_1-24)烷基)硫代基团的取代基，

下标m、p和q是从1到10的整数，

下标n是从0到10的整数，

X和Y分别表示氢原子或膦酰基。

4．权利要求1至3中任意一项所述的化合物，即3-(3-十二烷酰氧基十四烷酰氨基)9-(3-羟基十四烷酰氨基)4-氧代-5-氮杂癸烷-1,10-二醇1和/或10-磷酸二氢酯及其与有机或无机碱形成的加成盐。

5．权利要求1至3中任意一项所述的化合物，即3-(3-十二烷酰氧基-十四烷酰氨基)9-(3-羟基十四烷酰氨基)4-氧代-5-氮杂癸烷-1,10-二醇1,10-二-(磷酸二氢酯)及其与有机或无机碱形成的加成盐。

6．权利要求1至3中任意一项所述的化合物，即3-(3-羟基十四烷酰氨基)9-(3-十二烷酰氧基十四烷酰氨基)4-氧代-5-氮杂癸烷-1,10-二醇1,10-二-(磷酸二氢酯)及其与有机或无机碱形成的加成盐。

7．权利要求1至3中任意一项所述的化合物，即3-(3-十二烷酰氧基十四烷酰氨基)9-(3-羟基十四烷酰氨基)4-氧代-5-氮杂癸1,10-二醇单1-磷酸二氢酯及其与有机或无机碱形成的加成盐。

8．权利要求1至3中任意一项所述的化合物，即3-(3-羟基十四烷酰氨基)9-(3-十二烷酰氧基十四烷酰氨基)4-氧代-5-氮杂癸烷-1,10-二醇单1-磷酸二氢酯及其与有机或无机碱形成的加成盐。

9．权利要求1所述的通式Ⅰ的化合物，其含有具有R或S构型的元素，或者是外消旋的。