[发明专利]甲硫氨酸氨肽酶－2的取代β－氨基酸的抑制剂无效
| 申请号： | 99807868.9 | 申请日： | 1999-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN1308608A | 公开（公告）日： | 2001-08-15 |
| 发明（设计）人： | R·A·克赖格;J·肯金;M·卡韦;L·L·林奇;J·帕特尔;G·S·舍帕尔德;王结义 | 申请（专利权）人： | 艾博特公司 |
| 主分类号： | C07C323/60 | 分类号： | C07C323/60;A61K31/16;C07C237/14;C07C237/12;C07C311/19;C07C235/16;C07D295/185 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲硫氨酸 氨肽酶 取代 氨基酸 抑制剂 | ||
1．式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：其中小的数字代表化合物中的手性中心；m是1-3；R1选自：
(1)氢，
(2)烷基，
(3)醛基，
(4)链烷酰基，其中该链烷酰基可任选被羟基取代，和
(5)-(CH2)nCO2R4，其中n是0-6，R4选自：
(a)氢，
(b)烷基，
(c)环烷基，
(d)(环烷基)烷基，
(e)芳基，和
(f)芳基烷基，
其中(c)和(d)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取
代：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)烷氧基，和
(ⅲ)芳基，
其中(e)和(f)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取
代：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)链烷酰基，
(ⅲ)烷氧基，
(ⅳ)-CO2R4’，其中R4’选自：
(a)氢，
(b)烷基，
(c)环烷基，
(d)(环烷基)烷基，
(e)芳基，和
(f)芳基烷基，
(ⅴ)链烷酰氧基，
(ⅵ)醛基，
(ⅶ)环烷基，
(ⅷ)环烯基，
(ⅸ)卤代，
(ⅹ)硝基，
(ⅹⅰ)全氟烷基，
(ⅹⅱ)全氟烷氧基，
(ⅹⅲ)芳磺酰基烷基，
(ⅹⅳ)芳酰基烷氧基羰基烷基，
(ⅹⅴ)-NR6R6’，其中R6和R6’独立选自：
(1’)氢，
(2’)任选被烷氧基取代的烷基，
(3’)芳基，
(4’)芳基烷基，和
(5’)氮的保护基，
(ⅹⅵ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，以及
(ⅹⅶ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上；R2选自：
(1)烷基，
(2)环烷基，
(3)(环烷基)烷基，
(4)-C(H)(SR15)(SR15’)，其中R15和R15’是烷基，或者R15和R15’与其
相连的硫一起是1,3-二硫戊环或1,3-二噻烷环，
(5)芳基，
(6)芳基烷基，和
(7)-SR5，其中R5选自：
(a)烷基，
(b)环烷基，
(c)(环烷基)烷基，和
(d)苄基，其中该苄基可任选被1、2或3个独立选自以下的
取代基取代：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)链烷酰基，
(ⅲ)烷氧基，
(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，
(ⅴ)链烷酰氧基，
(ⅵ)醛基，
(ⅶ)环烷基，
(ⅷ)环烯基，
(ⅸ)卤代，
(ⅹ)硝基，
(ⅹⅰ)全氟烷基，
(ⅶ)全氟烷氧基，
(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，以及
(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上；R3选自：
(1)任选被羧基保护基封端的氨基酰基，
(2)-N(R6)(CH2)pR7，其中p是0-6，R6定义同上，R7选自：
(a)氢，
(b)烷基，其中该烷基可任选被1、2、3或4个独立选自以下
的取代基取代：
(ⅰ)氧代，
(ⅱ)硫代，
(ⅲ)烷氧基，
(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，
(ⅴ)链烷酰氧基，
(ⅵ)醛基，
(ⅶ)环烷基，
(ⅷ)环烯基，
(ⅸ)卤代，
(ⅹ)硝基，
(ⅹⅰ)全氟烷基，
(ⅹⅱ)全氟烷氧基，
(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅵ)芳基，
(ⅹⅶ)羟基，和
(ⅹⅷ)杂环，
(c)环烷基，其中该芳基可任选被1、2或3个独立选自以下
的取代基取代：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)卤代，
(ⅲ)氧代，和
(ⅳ)芳基，
(d)芳基，其中该芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的
取代基取代：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)链烷酰基，
(ⅲ)烷氧基，
(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，
(ⅴ)链烷酰氧基，
(ⅵ)醛基，
(ⅶ)环烷基，
(ⅷ)环烯基，
(ⅸ)卤代，
(ⅹ)硝基，
(ⅹⅰ)全氟烷基，
(ⅹⅱ)全氟烷氧基，
(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅵ)芳氧基，
(ⅹⅶ)芳烷氧基，
(ⅹⅵ)芳基，
(ⅹⅶ)羟基，和
(ⅹⅷ)杂环，
(e)-CO2R4，其中R4定义同上，
(f)-CONR6R8，其中R6定义同上，R8选自：
(ⅰ)氢，
(ⅱ)烷基，
(ⅲ)芳基，和
(ⅳ)杂环，
其中(ⅱ)(ⅳ)可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取
代：
(1’)烷基，
(2’)链烷酰基，
(3’)烷氧基，
(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，
(5’)链烷酰氧基，
(6’)醛基，
(7’)环烷基，
(8’)环烯基，
(9’)卤代，
(10’)硝基，
(11’)全氟烷基，
(12’)全氟烷氧基，
(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(16’)芳氧基，
(17’)芳烷氧基，
(18’)芳基，
(19’)羟基，和
(20’)杂环，
(g)杂环，其中该杂环可任选被1、2或3个独立选自以下的 基团取代：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)链烷酰基，
(ⅲ)烷氧基，
(ⅳ)-CO2R4，其中R4定义同上，
(ⅴ)链烷酰氧基，
(ⅵ)醛基，
(ⅶ)环烷基，
(ⅷ)环烯基，
(ⅸ)卤代，
(ⅹ)硝基，
(ⅹⅰ)全氟烷基，
(ⅹⅱ)全氟烷氧基，
(ⅹⅲ)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅳ)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅴ)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(ⅹⅵ)芳氧基，
(ⅹⅶ)芳烷氧基，
(ⅹⅷ)芳基，
(ⅹⅸ)羟基，和
(ⅹⅹ)杂环，
(h)-NR6R8，其中R6和R8定义同上，以及
(i)-N(R6)SO2R12，其中R6定义同上，R12选自：
(ⅰ)烷基，
(ⅱ)芳基，
(ⅲ)芳基烷基，
(ⅳ)杂环，和
(ⅴ)(杂环)烷基，
其中(ⅱ)-(ⅴ)可任选被1、2或3个独立选自以下的基团取
代：
(1’)烷基，
(2’)链烷酰基，
(3’)烷氧基，
(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，
(5’)链烷酰氧基，
(6’)醛基，
(7’)环烷基，
(8’)环烯基，
(9’)卤代，
(10’)硝基，
(11’)全氟烷基，
(12’)全氟烷氧基，
(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(16’)芳氧基，
(17’)芳烷氧基，
(18’)芳基，
(19’)羟基，和
(20’)杂环，(3)-O(CH2)pR7，其中p和R7定义同上，以及(4)-NR20R21，其中R20和R21与其相连的氮原子一起是3-7元环，该
环中任选含有1或2个双键，并且任选含有选自以下的部分：
(a)氧，
(b)氮，和
(c)-S(O)x-，其中x是0-2，
其中由R20和R21所形成的环可任选被1、2或3个独立选
自以下的基团取代：
(1’)烷基，
(2’)链烷酰基，
(3’)烷氧基，
(4’)-CO2R4，其中R4定义同上，
(5’)链烷酰氧基，
(6’)醛基，
(7’)环烷基，
(8’)环烯基，
(9’)卤代，
(10’)硝基，
(11’)全氟烷基，
(12’)全氟烷氧基，
(13’)-NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(14’)-SO2NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(15’)-C(O)NR6R6’，其中R6和R6’定义同上，
(16’)芳氧基，
(17’)芳烷氧基，
(18’)芳基，
(19’)羟基，和
(20’)杂环；X是羟基或巯基；以及Y是氢；或者X和Y与其相连的碳原子一起形成羰基或硫代羰基。
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