[发明专利]N－苯基－N′－苯丙基哌嗪衍生物及其制备方法

权利要求书

1、由式(1)表示的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐：

(其中R¹代表低级烷基；R²代表低级烷氧基；R³代表氰基、羧基或吲哚羰基)。

2、根据权利要求1的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐，其中R³是氰基或羧基。

3、药物，包含如权利要求1或2所述的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐作为活性组分。

4、α₁-肾上腺素受体阻滞剂，包含如权利要求1或2所述的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐作为活性组分。

5、根据权利要求3的药物，用作高血压、充血性心脏衰竭、心肌缺血、心律不齐、心绞痛和由良性前列腺增生引起的尿路梗阻和尿频的预防或治疗剂。

6、药物组合物，包含如权利要求1或2所述的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐和药学上可接受的载体。

7、根据权利要求6的药物组合物，用作高血压、充血性心脏衰竭、心肌缺血、心律不齐、心绞痛和由良性前列腺增生引起的尿路梗阻和尿频的预防或治疗剂。

8、如权利要求1或2所述的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐作为药物的用途。

9、根据权利要求8的用途，其中该药物用作高血压、充血性心脏衰竭、心肌缺血、心律不齐、心绞痛和由良性前列腺增生引起的尿路梗阻和尿频的预防或治疗剂。

10、高血压、充血性心脏衰竭、心肌缺血、心律不齐、心绞痛和由良性前列腺增生引起的尿路梗阻和尿频的治疗方法，其特征在于，用如权利要求1或2所述的N-苯基-N’-苯丙基哌嗪衍生物或其盐的给药。

11、制备式(1a)化合物的方法：

(其中R¹代表低级烷基；R²代表低级烷氧基)

其特征在于，使对氟苄腈与式(5)化合物反应：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)。

12、制备式(1b)化合物的方法：

(其中R¹代表低级烷基；R²代表低级烷氧基)

其特征在于，水解式(1a)化合物：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)。

13、制备式(1c)化合物的方法：

(其中R¹代表低级烷基；R²代表低级烷氧基)

其特征在于，使卤化剂与式(1b)化合物反应：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)，随后在有或没有锌化合物的存在下，使所得产物与吲哚与有机金属化合物之间的反应产物反应。

14、制备式(1b)化合物的方法：

(其中R¹代表低级烷基；R²代表低级烷氧基)

其特征在于，使对氟苄腈与式(5)化合物反应：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)，从而得到由下式(1a)代表的化合物：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)，随后水解式(1a)化合物。

15、制备式(1c)化合物的方法：

(其中R¹代表低级烷基；R²代表低级烷氧基)

其特征在于，使对氟苄腈与式(5)化合物反应：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)，从而得到由下式(1a)代表的化合物：

(其中R¹和R²具有上述相同含义)，随后水解式(1a)化合物，从而得到由式(1b)代表的化合物：(其中R¹和R²具有上述相同含义)，随后在有或没有锌化合物的存在下，使所得产物与吲哚与有机金属化合物之间的反应产物反应。