[发明专利]三环类抗抑郁剂在局部止痛方面的应用

权利要求书

1.一种在具有局部不适位点的个体中产生局部止痛作用的方法，所述方法包括将有效量的三环类、第二代或第三代抗抑郁剂施用到所述位点。

2.权利要求1的方法，其中所述抗抑郁剂是三环类抗抑郁剂。

3.权利要求1的方法，其中所述三环类抗抑郁剂具有下述结构：

                    Ar₁-Z(R)-Ar₂其中Z是任选包含1个或2个生物可相容杂原子的7元环、或8元二环，Ar₁和Ar₂是稠合到Z上的任选被取代的芳香环，且R是烷基氨基或芳基氨基取代基或它们的N-氧化物衍生物。

4.权利要求3的方法，其中所述杂原子是氧或氮。

5.权利要求3的方法，其中Ar₁和Ar₂独立地任选被生物可相容卤素取代。

6.权利要求3的方法，其中所述烷基氨基或芳基氨基取代基是它们的N-氧化物衍生物。

7.权利要求3的方法，其中所述烷基氨基取代基包含4-5个碳原子。

8.权利要求7的方法，其中所述烷基氨基是叔氨基或仲氨基。

9.权利要求3的方法，其中R选自-(CH₂)₃N(CH₃)₂、-(CH₂)₃NHCH₃、-(CH₂)₃N(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)CH₂N(CH₃)₂、＝CH(CH₂)₂N(CH₃)₂、-(CH₂)₃NHCH₃、和＝CH(CH₂)₂NHCH₃。

10.权利要求1的方法，其中所述三环类抗抑郁剂选自氯丙咪嗪、丙咪嗪、阿米替林、多塞平、去郁敏、去甲替林、阿莫沙平、马普替林、曲米帕明、和它们当中任意两种或多种的合适组合。

11.权利要求1的方法，其中所述三环类抗抑郁剂是阿米替林或去郁敏。

12.权利要求1的方法，其中所述第二代或第三代抗抑郁剂选自米尔塔扎平、文拉法辛、曲唑酮、安非他酮、fefazodone、和它们当中任意两种或多种的合适组合。

13.权利要求12的方法，其中所述第二代或第三代抗抑郁剂具有下述结构：

                     Ar₃(Y)-X-Ar₄(Q)其中Ar₃是含氮杂环，Y是稠合到杂环上的芳基，或选自下述基团的1个或2个取代基：包含总共约4-8个碳原子的连接在Ar₃上的烷基、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基和杂芳基取代基，并且Q连接在Ar₄上的另一个氮原子上。

14.权利要求13的方法，其中X是包含3个碳原子的烷基。

15.权利要求13的方法，其中Ar₃是1，2，4-三嗪酮、Q是包含6-8个碳原子的杂芳基烷基取代基，并且在Q的4位被取代。

16.权利要求13的方法，其中所述烷基取代基包含3个碳原子。

17.权利要求13的方法，其中苯环被选自氯、溴和氟的卤素取代。

18.权利要求1的方法，其中所述三环类抗抑郁剂是去郁敏。

19.权利要求1的方法，其中所述三环类抗抑郁剂是阿米替林。

20.权利要求1的方法，其中所述三环类抗抑郁剂是局部施用。