[发明专利]哌嗪酮衍生物及其应用

权利要求书

1．通式(Ⅰ)的化合物：其中

R₁选自氢、C₁-C₄烷基和苯基(C₁-C₄烷基)；

R₂选自氢、羟基和脒基的保护基团；

R₃选自：

-氢，

-C₁-C₅烷基、C₃-C₁₂单或二环环烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄炔基，任选地，这些基团可以被选自卤素和羟基的基团取代，

-单-、二-或三环C₆-C₁₄芳基，

-选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、苯并二噁烷基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基和吡嗪基的杂芳基，

-任选地在芳核处取代的苯基(C₁-C₄)烷基和萘基(C₁-C₄)烷基，和3,4-亚甲二氧苄基，

R₄和R₅分别独立地选自氢、C₁-C₅烷基，或共同与氮原子形成选自哌啶基或吗啉基的基团，

芳基或杂芳基可以用一或多个分别独立地选自卤素、C₁-C₄烷基、三氟甲基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷氧基、硝基、其中R是C₁-C₄烷基的基团-COOR、-CH₂COOR和-O-CH₂-COOR，

桥氧基处在哌嗪的2或3位；和以上化合物与药学可接受的酸形成的加成盐。

2．根据权利要求1的化合物，其中它们选自3-{[2-(4-{4-[氨基(羟基亚氨基)甲基]苯基}-2-氧哌嗪基)乙酰基]氨基}-3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)丙酸乙酯，3-{[2-(4-{4-[氨基(羟基亚氨基)甲基]苯基}-2-氧哌嗪基)乙酰基]氨基}-5-苯基)戊酸乙酯，3-{[2-(4-{4-[氨基(亚氨基)甲基]苯基}-2-氧哌嗪基)乙酰基]氨基}-3-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)丙酸及其与药学可接受的酸形成的加成盐。

3．权利要求1的通式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于其中Z是以下基团的前体基团与以下通式的胺反应其中R₁’是C₁-C₄烷基或苯基(C₁-C₄烷基)，产生下式的化合物：

b)将基团Z转化成下式的基团：

c)任选地，将基团R’₁转化成氢原子。

4．具有治疗作用的组合物，其中含有权利要求1或2的化合物作为活性成分。

5．权利要求1或2的化合物在制备抗血栓形成的药物中的用途。

6．用于抑制哺乳动物体内血纤维蛋白原连接到血小板上的方法，其中包括向此哺乳动物给药有效量权利要求1或2的化合物。

7．用于抑制患者体内血小板聚集的方法，其中包括向此患者给药有效量权利要求1或2的化合物。

8．用于治疗患者体内血栓的方法，其中包括向此患者给药有效量权利要求1或2的化合物。

9．用于预防患者体内血栓形成危险的方法，其中包括向此患者给药有效量权利要求1或2的化合物。