[发明专利]防晒组合物

说明书

技术领域

本发明涉及适用作防晒剂的组合物，该防晒剂用到皮肤上具有优异的效果、广谱的UV功效、耐光性以及透明性。该组合物包括吸收UVA的二苯甲酰甲烷防晒活性成分、稳定剂、UVB防晒活性成分和适于施用到皮肤上的载体，并且基本上不含亚苄基樟脑衍生物。

发明背景

众所周知，日光曝晒会对皮肤带来很多危害。这些破坏性的影响不仅可能得自于日光浴，也可能得自于日常户外活动时受到的日光曝晒。长期日光曝晒的主要短期危害是红斑，即晒斑，其主要是波长为约290nm-约320nm的UVB辐射造成的。但是，经过较长时期后皮肤表面上经常发生一些恶性变化。大量的流行病学研究表明日光曝晒与人类皮肤癌有密切关系。紫外辐射的另一个长期危害是皮肤的过早老化，它主要是波长约320nm-约400nm的UVA辐射造成的。这种状况以皮肤皱纹和色素变化以及其它的诸如开裂、毛细管扩张、日晒型皮肤病、瘀斑和弹性损失的物理变化为特征。与UV照射有关的不利影响充分描述于DeSimone的“防晒和晒黑产品，”《非处方药物手册》，第7版，第26章，第499-511页(美国药物学会，华盛顿区；1982)；Grove和Forbes的“防晒剂抗UV-A辐射的光防护作用的评价方法，”《国际化妆品科学杂志》，4，第15-24页(1982)；和美国专利US P 4,387,089中(DePolo,1983年6月7日授权)。

由于上述与日光曝晒有关的危害，公众对光防护产品市场的关注已经大大增加。目前，不仅有用于目光浴的防晒产品，而且有各种包括防晒剂在内的个人护理产品，特别是日常施用的化妆品型产品。“个人护理产品”一般被认为是为美化和修饰皮肤和毛发而配制的卫生和化妆美容助剂产品。例如，个人护理产品包括防晒产品(如露、润肤霜等)、盥洗用品、化妆用品以及可直接出售(over-the-counter)的局部使用的药品。

毫不奇怪，消费者期望的防晒品，特别是日常使用的产品，应当是有效的、能够从美学上愉悦他们的视觉和感觉、并且要经济。不幸的是，多数可商购的防晒品缺乏这些方面中的一个或更多个方面。

例如，为了得到所需的UV防护水平多数市售的防晒品使用高含量的防晒活性成分。这些高含量的防晒活性组分不仅增加了产品成本，还易于引起美感变差(如皮肤感觉变差、皮肤过白等)以及皮肤刺激。

由于不能有效地抵御广谱UV辐射，即抵御UVB和UVA辐射，很多传统的防晒品也有缺陷。目前，多数市售的防晒品能够有效地吸收290nm-320nmUVB区域的UV辐射，因此可以避免皮肤晒斑。当其要吸收320nm-400nm的UVA区域的辐射时它们就不够有效，这使得皮肤易于过早老化。这种缺乏的部分原因是既可以商购又获准在全球使用的UVA吸收性防晒活性成分的数量有限。

已有很多种防晒活性成分用于个人护理品。期望防晒活性成分或活性体系能够抵御广谱UV，尤其是既抵御UVA辐射也抵御UVB辐射。另外，活性成分应当获准用于人类，优选在全球获准使用。进一步期望这些防晒活性成分易于配制成稳定、有效并且美学上吸引人的防晒品。

二苯甲酰甲烷化合物是一类可以抵御广谱UV并且获准全球使用的防晒化合物。不幸的是，当受到UV辐射时这些防晒剂易于光降解因此减弱了它们的UVA效能。美国专利序列号07/929,612(Deckner,1992年8月13日申请)描述了稳定这些类型防晒剂的一种方法，该方法采用亚苄基樟脑防晒成分来稳定二苯甲酰甲烷化合物。但是，这样的组合目前未被获准在全球使用。

已知作为物理阻光剂(sunblock)的另一类防晒活性成分也已经用于保护皮肤以抵御广谱UV辐射。物理阻光剂是无机化合物，这些化合物被认为是通过散射、反射或吸收UV辐射发挥作用。参见Sayre,R.M.等“物理防晒剂，”《化妆品化学会志》(J.Soc.Cosmet.Chem.)，第41卷，第2期，第103-109页(1990)。不幸的是，当以有效量使用时，这样的防晒活性成分易于在消费者皮肤上留下不期望的白色薄膜和/或在成品中结块。

因此仍然需要稳定(包括对光稳定)、有效的防晒品，其能够以安全、经济并且美学上吸引人的方式(皮肤上的透明性以及低皮肤刺激性)抵御广谱UV(即UVA辐射和UVB辐射都可抵御)。